Partenolid

A partenolid  egy szeszkviterpén lakton , amely a Pyrethrum nemzetséghez tartozó növényekben található . A legmagasabb koncentrációt a Tanacetum parthenium ( tansy leányzó ) növény virágaiban és terméseiben figyelték meg .

A lázcsillapítót régóta használják az orvostudományban, fő hatóanyaga a partenolid, amely gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.

A partenolid egy alfa-metilén-gamma-lakton gyűrűt és egy epoxidot tartalmaz , amely specifikusan kölcsönhatásba lép a biomolekulák nukleofil régióival. Ezek a kémiai tulajdonságok nyilvánvalóan megmagyarázzák biológiai tulajdonságait, például a szelektív daganatellenes aktivitást [1] , amely az apoptózis indukálásához kapcsolódik különböző szöveti eredetű tumorsejtekben, az oxidatív stressz indukálására és a rosszindulatú sejtekben aktiválódó NF-κB útvonal gátlására való képességét. [2] . A partenolid gátolja az NF-κB- t azáltal, hogy az IkB kináz jelátviteli útvonalakra hat, és közvetlenül módosítja a p65 fehérjét . Mindkét esemény megakadályozza, hogy az NF-κB kötődjön a DNS -hez [3] . A partenolid DMAMCL (dimetilaminomicheliolid) [4] és DMAPT (dimetilaminoparthenolid) vízoldható analógjait fejlesztették ki, amelyek 1000-szer jobban oldódnak vízben, mint maga a partenolid [5] [6] . Kísérletek folynak a partenolid sejtekbe történő eljuttatására is nanografén segítségével [ 7] .A klinikán a rák kezelésére kifejlesztették a partenolid kombinációit különböző rákellenes szerekkel [8] .

Jegyzetek

  1. ↑ Lesiak K, Koprowska K, Zalesna I, Nejc D, Düchler M, Czyz M (2010). A partenolid, egy szeszkviterpén-lakton, amely az orvosi lázas gyógynövényből származik, in vitro rákellenes hatást mutat az emberi melanomasejtekkel szemben. Melanoma Res. 20. (1):21–34. doi : 10.1097/CMR.0b013e328333bbe4
  2. ↑ Gach, K., Długosz, A., & Janecka, A. (2015). Az oxidatív stressz szerepe a szeszkviterpén-laktonok rákellenes aktivitásában. Naunyn-Schmiedeberg gyógyszerészeti levéltára, 1-10.
  3. ↑ Nakshatri, H., Appaiah, HN, Anjanappa, M., Gilley, D., Tanaka, H., Badve, S., … és Bhat-Nakshatri, P. (2015). NF-κB-függő és független epigenetikai moduláció az új DMAPT rákellenes szerrel. Sejthalál és -betegség, 6(1), e1608.
  4. ↑ An Y, Guo W, Li L, Xu C, Yang D és mások. (2015) A Micheliolide Derivative DMAMCL gátolja a glióma sejtnövekedést in vitro és in vivo archiválva 2022. március 4-én a Wayback Machine -nél . PLoS ONE 10(2): e0116202. doi : 10.1371/journal.pone.0116202
  5. ↑ Shanmugam, R., Kusumanchi, P., Appaiah, H., Cheng, L., Crooks, P., Neelakantan, S., ... & Sweeney, CJ (2011). Egy vízoldható partenolid analóg gátolja két dohányzással összefüggő rák, a tüdő- és húgyhólyagrák in vivo tumornövekedését az NF-κB megcélzásával és reaktív oxigénfajok létrehozásával. International Journal of Cancer, 128(10), 2481-2494.
  6. ↑ Andrews, T.E. (2013). A szeszkviterpén-lakton partenolid hatékonyságának és vízoldhatóságának fokozása (Doktori értekezés, MINNESOTAI EGYETEM).
  7. ↑ Karmakar, A., Xu, Y., Mustafa, T., Kannarpady, G., Bratton, SM, Radominska-Pandya, A., ... & Biris, AS (2015). A partenolid funkcionalizált nanografén alkalmazásával történő nanobejuttatása fokozza annak rákellenes hatását. RSC előlegek, 5(4), 2411-2420. doi : 10.1039/C4RA10871J
  8. ↑ Wyrebska, A., Gach, K., & Janecka, A. (2014). Parthenolide és különféle rákellenes gyógyszerek vagy rákellenes anyagok kombinált hatása rosszindulatú sejtekre in vitro és in vivo Archivált 2015. április 2-án a Wayback Machine -nál . Mini Reviews in Medicine Chemistry, 14(3), 222-228.