| Vinpocetin | |
|---|---|
| Vinpocetin | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (3α,16α)-eburnamenin-14-karbonsav-etil-észter |
| Bruttó képlet | C 22 H 26 N 2 O 2 |
| Moláris tömeg | 350,454 g/mol |
| CAS | 42971-09-5 |
| PubChem | 443955 |
| gyógyszerbank | 12131 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N06BX18 |
| ICD-10 | F 01 , F 03 , F 04 , F 07,2 , F 79 , G 45 , G 45,0 , G 46 , G 93,4 , H 34 , H 34,0 , H 34,8 , H 35,3 , H 40,8 , 1,9 H 810 . _ _ _ _ H 83,2 , H 83,9 , H 91 , H 93,1 , H 93,3 , I 61 , I 63 , I 67,9 , I 69 , I 74 , R 41,3 , R 46,4 , R 51 , S 9065 . _ _ _ |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 56,6±8,9% |
| Fél élet | 2,54 ± 0,48 óra |
| Az adagolás módjai | |
| szájon át , intravénásan | |
| Más nevek | |
| Vinpocetin; Bravinton, Vincetin, Vinpoton, Vinpotropil, Cavinton, Telektol | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A Vinpocetine ( Vinpocetine ) egy szintetikus alkaloid; a gyártó szerint korrigálja az agyi érkatasztrófákat. Vinkaminból , a Periwinkle növényből ( Vinca minor ) származó alkaloidból szintetizálják . A vinpocetint először 1975 -ben egy Szántay Csaba nevű magyar vegyész izolálta a növényből. A szintetikus gyógyszert 1978- ban kezdte el gyártani a magyar Richter Gedeon gyógyszergyár . A vinpocetint Kelet-Európában gyógyszerként használják, az USA - ban nem kapott gyógyszerészeti engedélyt, és csak élelmiszer-adalékanyagként engedélyezett . Egy 2003-as Cochrane meta-áttekintés nem talált bizonyítékot ennek az alkaloidnak a placebóval szembeni előnyére [1] .
A vinpocetin esetében nincs tudományos bizonyíték a hatékonyságára vonatkozóan az igényelt alkalmazási területen. Az Orosz Orvostudományi Akadémia Formuláris Bizottságának Elnöksége 2007-ben a vinpocetint elavult gyógyszernek ismerte el, amelynek hatékonysága nem bizonyított [2] .
A vinpocetint gyógyszerként regisztrálták Németországban , Oroszországban , Kínában és néhány más országban. Az Egyesült Államokban a vinpocetin-készítmények gyógyszerként történő értékesítését nem engedélyezték, és étrend-kiegészítőként értékesítik [3] .
Oroszországban és Kínában a vinpocetint akut agyi infarktus kezelésére használják . Ez a gyógyszer állítólag javítja a betegek agyi véráramlását, kognitív funkcióit, neurológiai funkcióit és életminőségét. Egy 2016-os kínai cikk szerint a vinpocetin "hatékony és biztonságos összetevő az akut agyi infarktus kezelésében" [4] . A vinpocetin használati utasítása szerint értágító, antiaggregáló, antihipoxiás hatású, javítja az agyi keringést [5] . A fő hatásmechanizmus az ischaemiás területek vérellátásának fokozása az agyi erek simaizmainak ellazításával [5] .
A vinpocetin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek oroszországi listáján .
1 tabletta (10 mg hatóanyag) átlagos ára 3,5 orosz rubel (2022).
A gyógyszerre vonatkozó utasítások szerint a vinpocetin szelektíven javítja az agy vérellátását, csökkenti a görcsös erek ellenállását , javítja a hemorheológiai paramétereket és a mikrokeringést , fokozza a glükóz agyszövet felhasználását és oxigénellátását [6] .
Szájon át bevéve gyorsan és teljesen felszívódik. A biohasznosulás 50-70%. 66%-ban érintkezik a plazmafehérjékkel. A maximális plazmakoncentrációt orális beadás után egy órával érik el. A felezési idő körülbelül 5 óra. A vinpocetin a vizelettel választódik ki , főként metabolitok formájában .
Terápiás koncentráció a plazmában - 10-20 ng / ml. Parenterális adagolás esetén az eloszlási térfogat 5,3 l/kg.
Átjut a placentán és bejut az anyatejbe . A májban biotranszformáción megy keresztül apovincamsavvá, hidroxi-vinpocetinné, hidroxiapovinekámsavvá, dihidroxi-vinpocetin-glicináttá. A fő metabolit, az apovincamsav farmakológiai aktivitással rendelkezik.
Az akut stroke -ról publikált tanulmányok metaanalízise, amely a rövid és hosszú távú mortalitási arányokat vizsgálta vinpocetinnel, nem mutatott klinikai előnyt a használatából [1] .
Az Orosz Orvostudományi Akadémia Formulatív Bizottsága Elnöksége 2007. március 16-i ülésének határozatában a vinpocetint „elavult , nem bizonyított hatékonyságú gyógyszernek ” [2] ismerte el . A gyógyszert nem hagyták jóvá az Egyesült Államok piacán igazolatlan orvosi hatékonysága miatt, és Kanadában , Ausztráliában és Új-Zélandon is betiltották a "nem igazolt terápiás hatékonyság" és a mellékhatások nagy valószínűsége miatt [7] .
Az Egyesült Államokban a vinpocetint nem engedélyezték gyógyászati anyagként (gyógyszerek összetevőjeként), és étrend-kiegészítők részeként árulják, amelyek némelyike az ajánlottnál nagyobb mennyiségben tartalmaz vinpocetint, ami egészségügyi kockázatot jelent az ilyen gyógyszert szedők számára. étrend-kiegészítők [3] .
659 cikk [8] és 61 klinikai vizsgálat [8] jelent meg a PUBMED angol nyelvű, vinpocetinnel kapcsolatos klinikai vizsgálatok szöveges adatbázisában , amelyek közül 27 randomizált, kontrollált többközpontú vizsgálat. [nyolc]
Multicentrikus, randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok bizonyították az orális vinpocetin hatékonyságát szerves pszichoszindrómában szenvedő betegeknél. A közelmúltban végzett pozitronemissziós tomográfiai vizsgálatok kimutatták, hogy a vinpocetin képes a regionális agyi véráramlás újraelosztására és a stroke utáni ischaemiás betegek agyszövetébe való glükóz szállításának javítására. [9]
2006-ban egy, a vinpocetin krónikus agyi ischaemiában (CCI) szenvedő betegeken végzett vizsgálata bebizonyította, hogy a vinpocetin protektív hatást fejt ki az endotéliumra, ami az endothel-függő értágulat újraindulásában nyilvánul meg. Ez a tény az artériás hipertóniában szenvedő betegek kezelése szempontjából fontos, hiszen CCI-vel vagy DEP-vel (dyscirculatory encephalopathia) diagnosztizált betegek szervvédő terápiájának elsődleges célja az endothel funkció helyreállítása. [tíz]
2003- ig három klinikai vizsgálatot végeztek vinpocetinnel memóriazavarban szenvedő idős embereken [11] . Ezek a tanulmányok ígéretesek voltak, de 2003-ban [11] egy Cochrane-felülvizsgálat úgy döntött, hogy az eredmények nem meggyőzőek [12] . Számos forrás a vinpocetint nem bizonyított hatású gyógyszereknek nevezi.
Ezenkívül 1985 és 2003 között fiatalok és egészséges embereken végeztek vizsgálatokat. Ez a tanulmány nagyon rövid volt, ezért nem tekinthető megbízhatónak [11] [13] .
A "GLOBUS" multicentrikus klinikai és epidemiológiai megfigyelési vizsgálatban (a szédülés gyakoriságának meghatározása és a kezelési rendek értékelése ambuláns szinten), amelyben az Orosz Föderáció 59 régiójából 6065 szédülési panaszokkal küzdő beteg vett részt, bebizonyosodott, hogy a vinpocetin napi 30 mg-os adagban a kezelést követő 2 hónapon belül jelentősen csökkenti a szisztémás (3,5-szeres ↓) és nem szisztémás (3,9-szeres ↓) szédüléssel kapcsolatos panaszokat , korrigálja a járás közbeni bizonytalanságot (2,5-szer ↓); A 10 mg-os vinpocetin kúra mellett a különböző súlyosságú és lokalizációjú fejfájások jelentősen csökkentek (2-szer↓), fülzúgás (2,8-szor↓), asthenia (2,8-szor↓), szorongás (3, 2-szer↓). ; A Vinpocetine 10 mg járás közbeni szédülés és bizonytalanság kezelésére javasolt. [14] [15]
A „CALYPSO” multicentrikus klinikai és epidemiológiai vizsgálat szerint, amelyben 4865 artériás hipertóniával összefüggő krónikus cerebrovascularis elégtelenségben szenvedő beteg vett részt, a vinpocetin-kezelés jelentősen csökkenti a beteg fejfájással, szisztémás szédüléssel, fülzúgással, bizonytalan járással (p <0,001) kapcsolatos panaszait. a neurológiai tünetek súlyossága (p < 0,05), és javult a Tinnetti-skála (p < 0,001) és az MMSE (p < 0,001) pontszáma. A gyógyszer kedvező biztonsági profilja megerősítést nyert. [16]
Egy 2012-es magyar nyelvű cikkben az áll, hogy " krónikus agyi érbetegségben szenvedő betegeknél a vinpocetin javítja a károsodott hemorheológiai paramétereket, jelentős értágító tulajdonságokkal rendelkezik, javítja az endothel funkciót, a neuroimaging vizsgálatok szelektíven fokozzák az agyi véráramlást és az agyi anyagcserét , amelyek mindegyike potenciálisan hasznos az agyi érrendszeri betegségekben, és javíthatja a megismerést", de ugyanennek a cikknek az angol nyelvű absztraktja azt állítja, hogy a klinikai vizsgálatok nem mutatták ki az alkaloid hatékonyságát: "Az akut stroke-ban létező tanulmányok több metaanalízise, amelyek a rövid és hosszú távú halálozási arányokat vizsgálják a vinpocetinnel nem volt képes felmérni a hatékonyságot" [17] .
A vinpocetinre vonatkozó utasítások szerint mellékhatásai vannak a szív- és érrendszerrel kapcsolatban - vérnyomáscsökkenés, ritkán - extrasystole , tachycardia , a kamrák izgatási idejének növekedése [6] .
2019-ben az FDA ( USA) figyelmeztetést adott ki a fogamzóképes korú nőknek a vinpocetint tartalmazó étrend-kiegészítők használatának veszélyeiről a magzatra és a vetélés veszélye miatt [18] .
Amint az FDA figyelmeztetésben is szerepel, a vinpocetint csak néhány, az Egyesült Államokon kívüli országban használják gyógyszerként (magában az Egyesült Államokban a gyógyszer nem engedélyezett gyógyszerként való használatra) [18] .
A WHO dokumentumaiban nincsenek ajánlások a vinpocetin használatára vonatkozóan .