Proteaszóma inhibitorok

A proteaszóma inhibitorok  olyan gyógyszerek , amelyek blokkolják a fehérjéket elpusztító proteaszóma -sejt komplexek, például a p53 fehérje működését . Proteaszóma inhibitorokat vizsgálnak rákterápiában , elsősorban myeloma multiplexben .

Példák

• Az első felfedezett nem peptid proteaszóma inhibitor a laktacisztin volt. [egy]

• 2003-ban a bortezomib lett az első proteaszóma-gátló, amelyet engedélyeztek az Egyesült Államokban .

• A diszulfiramot (Disulfiram) egy másik anyagként nevezték el, amely feltehetően gátolja a proteaszómát . [2] [3] [4]

• Egy másik ilyen anyagot epigallocatechin-3-gallátnak (epigallocatechin-3-gallate) neveztek. [5]

• Megkezdték a salinosproamid A (Salinosporamid A) mielóma multiplex klinikai vizsgálatait .

• A karfilzomibot 2012. július 20-án hagyta jóvá az FDA visszatérő myeloma multiplexre.

• Klinikai vizsgálatok folynak az ONX 0912 , CEP-18770 és MLN9708 esetében is . [6]

• Az epoxomicin a természetben előforduló szelektív inhibitor. [7]

• Az MG132 egy in vitro vizsgálatokban  általánosan használt peptid .

Linkek

1. ↑ Fenteany G., Standaert RF, Lane WS, Choi S., Corey EJ, Schreiber SL. A proteaszóma aktivitások gátlása és az alegység-specifikus amino-terminális treonin módosítás laktacisztinnel   // Science : folyóirat. - 1995. - 1. évf. 268 . - P. 726-731 . - doi : 10.1126/tudomány.7732382 . — PMID 7732382 .
2. ↑ Lövborg H., Oberg F., Rickardson L., Gullbo J., Nygren P., Larsson R. A proteaszóma aktivitás, a nukleáris faktor-KappaB transzlokáció és a sejt túlélés gátlása a diszulfiram antialcoholism gyógyszerrel  // International  Journal : folyóirat. - 2006. - március ( 118. évf. , 6. sz.). - P. 1577-1580 . - doi : 10.1002/ijc.21534 . — PMID 16206267 .
3. ↑ Wickström M., Danielsson K., Rickardson L., et al. A diszulfiram farmakológiai profilozása humán tumorsejtvonalak és betegekből származó humán tumorsejtek felhasználásával  //  Biokémiai farmakológia : folyóirat. - 2007. - január ( 73. évf. , 1. sz.). - P. 25-33 . - doi : 10.1016/j.bcp.2006.08.016 . — PMID 17026967 .
4. ↑ Cvek B., Dvorak Z. A proteaszóma gátlás értéke rákban. Lehet-e fényes, új jövője a régi gyógyszernek, a diszulfiramnak, mint új proteaszóma-gátlónak? (angol)  // Drug Discovery Today : folyóirat. - 2008. - augusztus ( 13. évf. , 15-16. sz. ). - P. 716-722 . - doi : 10.1016/j.drudis.2008.05.003 . — PMID 18579431 .
5. ↑ Osanai K., Landis-Piwowar KR, Dou QP, Chan TH A para-amino szubsztituens a zöld tea polifenol epigallocatechin-3-gallát D-gyűrűjén, mint új proteaszóma inhibitor és rákos sejt apoptózis   induktor // Bioorg. Med. Chem. : folyóirat. - 2007. - augusztus ( 15. évf., 15. sz . ). - P. 5076-5082 . - doi : 10.1016/j.bmc.2007.05.041 . — PMID 17544279 .
6. ↑ A relapszusos/refrakter myeloma multiplex kezelésének új proteaszóma-inhibitor-alapú megközelítéseinek jelenlegi fejlődése (2011). Archiválva az eredetiből 2013. június 26-án. (határozatlan)
7. ↑ Meng, L. et al. {{{title}}}  (eng.)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : Journal. - 1999. - 1. évf. 96 . - P. 10403-10408 . - doi : 10.1073/pnas.96.18.10403 . — PMID 10468620 .