Gaboxadol

Gaboxadol
Tábornok
Szisztematikus
név		 4,5,6,7-tetrahidroizoxazolo[5,4- c ]piridin-3( 2H ) -on
Rövidítések THIP
Chem. képlet C 6 H 8 N 2 O 2
Fizikai tulajdonságok
Moláris tömeg 140,14 g/ mol
Osztályozás
Reg. CAS szám 64603-91-4
PubChem 3448
Reg. EINECS szám 264-963-0
MOSOLYOK   C1CNCC2=C1C(=O)NO2
InChI   InChI=1S/C6H8N2O2/c9-6-4-1-2-7-3-5(4)10-8-6/h7H,1-3H2,(H,8,9)ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 34373
ChemSpider 3330
Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve.

A Gaboxadol (THIP) egy részleges GABA A receptor agonista [1] és egy GABA C receptor antagonista [2] , amelyet a Merck gyógyszergyár kísérleti hipnotikus gyógyszerként [3] forgalmazott . A gaboxadol klinikai vizsgálatait 2007 márciusának elején befejezték [4] .

Hatásmechanizmus

A gaboxadol fő jellemzője, amely megkülönbözteti a legtöbb egyéb, GABA-receptorokra ható hipnotikus szertől (például barbiturátok és benzodiazepinek ), a receptorral való kölcsönhatás a receptor természetes aktivátorával, a GABA -val [1] .

Jegyzetek

  1. ↑ 1 2 Chebib M, Johnston GAR. GABA-aktivált ligandumkapuzott ioncsatornák: orvosi kémia és molekuláris biológia // Journal of Medicinal Chemistry . - 2000. - T. 43 , 8. sz . - S. 1427-1447 . — ISSN 1520-4804 . - doi : 10.1021/jm9904349 . — PMID 10780899 .
  2. ↑ 1 2 3 Woodward RM, Polenzani L, Miledi R. Xenopus oocitákban expresszált bicuculline/baclofen-insensitive (rho-like) gamma-aminovajsav receptorok jellemzése. II. A gamma-amino-vajsavA és a gamma-amino-vajsavB receptor agonisták és antagonisták farmakológiája  // Molekuláris farmakológia . - 1993. - T. 43 , 4. sz . - S. 609-625 . — ISSN 521-0111 . — PMID 8386310 .
  3. ↑ Wafford KA, Ebert B. Gaboxadol —a new wakening in sleep // Current Opinion in Pharmacology . - 2006. - V. 6 , 1. sz . - S. 30-36 . — ISSN 1471-4892 . - doi : 10.1016/j.coph.2005.10.004 . — PMID 16368265 .
  4. ↑ Sajtóközlemény: A Merck és a Lundbeck befejezi az Insomnia Drug fejlesztését Archiválva : 2012. február 24. a Wayback Machine -nél