| benszerazid | |
|---|---|
| Tábornok | |
| Szisztematikus név |
(±)-N 1- (b) - szeril-N 2- (2,3,4-trihidroxi-benzil) hidrazin |
| Chem. képlet | C 10 H 15 N 3 O 5 |
| Fizikai tulajdonságok | |
| Moláris tömeg | 257,243 g/ mol |
| Osztályozás | |
| Reg. CAS szám | 14919-77-8 |
| PubChem | 2327 |
| MOSOLYOK | O=C(NNCc1c(O)c(O)c(O)cc1)C(N)CO |
| InChI | InChI=1S/C10H15N3O5/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16/h1-2,6, 12,14- 17H, 3-4,11 H2, (H, 13,18)BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 64187 |
| ChemSpider | 2237 |
| Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve. | |
A benserazid (Benserazide), a szerazid egy parkinson-kór elleni gyógyszer, a perifériás L-DOPA-dekarboxiláz inhibitora , nem hatol át a vér-agy gáton . L- dioxifenilalaninnal (L-DOPA) kombinálva segít csökkenteni a dopamin képződését a perifériás szövetekben és növelni a központi idegrendszerbe jutó L-DOPA mennyiségét.
ATX kód: N04BA02 ( Levodopa dekarboxiláz inhibitorral kombinálva)
Parkinson -kórban szenvedő betegeknél orális alkalmazás után a benszerazid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a felszívódás mértéke 58%. Főleg a bélben metabolizálódik, az L-DOPA elleni hatás (L-DOPA + benszerazid kombináció esetén) szintén főként a bélben fejti ki hatását; a test más területein trihidroxibenzilhidrazinná metabolizálódik. A benszerazid gyorsan kiválasztódik a vizelettel metabolitok formájában, főként az első 6 órában, 85%-a 12 órán belül.. A benszerazid nem hatol be a BBB-be patkányokban.
Egyedi. A benszerazid napi adagja (L-DOPA-val kombinálva 1:4 arányban) 37,5 mg és 250 mg között változik.
L-DOPA-val kombinálva, az idegrendszer és a szív- és érrendszer számos mellékhatása csökkenésével együtt, hajlamos lehet a diszkinézia és a mentális zavarok korai kialakulására, ami az L hatásával jár. -DOPA.
Terhesség és szoptatás:
Terhesség és szoptatás (szoptatás) alatt ellenjavallt.
Mellékhatások:
A központi idegrendszer oldaláról: ritkán - spontán mozgások, alvászavarok, izgatottság, szédülés, depresszió.
A szív- és érrendszerből: ritkán - ortosztatikus hipotenzió, aritmiák.
Az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger, hányás, étvágytalanság, epigasztrikus fájdalom, dysphagia, ulcerogén hatás (hajlamos betegeknél).
A hematopoietikus rendszer oldaláról: ritkán - thrombocytopenia .
A fenti mellékhatások a benszerazid L-DOPA-val kombinációban történő alkalmazásakor jelentkeztek.
L-DOPA-val kombinálva: Parkinson-kór, parkinsonizmus szindróma (kivéve a gyógyszer-indukálta parkinsonizmust, különösen az antipszichotikumokat).
A máj, a vese, a szív- és érrendszer és/vagy az endokrin rendszer súlyos rendellenességei, súlyos pszichózis, zárt szögű glaukóma, melanoma, terhesség, szoptatás, gyermekkor, benszeraziddal szembeni túlérzékenység.
L-DOPA-val együtt alkalmazzák, ami lehetővé teszi a dózis csökkentését és a mellékhatások súlyosságának csökkentését, különösen az émelygést, hányást és szívritmuszavarokat. Ebben az esetben hajlamos lehet az L-DOPA terápiával kapcsolatos diszkinézia és mentális zavarok korai kialakulására.
A benszerazid L-DOPA-val kombinációban nem alkalmazható MAO-gátlókkal végzett kezelés alatt (a B típusú MAO-gátlók kivételével).
A benszerazid L-DOPA-val kombinált alkalmazása során kerülni kell a nagy figyelmet és gyors pszichomotoros reakciókat igénylő tevékenységeket.