| ezetimibe | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C 24 H 21 F 2 NO 3 |
| CAS | 163222-33-1 |
| PubChem | 150311 |
| gyógyszerbank | 00973 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | C10AX09 |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Más nevek | |
| Ezetrol | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az ezetimib a lipidcsökkentő gyógyszerek új osztálya, amely szelektíven gátolja a koleszterin (koleszterin) és néhány növényi szterol felszívódását a bélben.
Az ezetimib a lipidcsökkentő gyógyszerek egy új osztályának tagja, amelyek szelektíven gátolják a koleszterin (koleszterin) és néhány növényi szterin felszívódását a bélben. Az ezetimib a vékonybél kefe határában lokalizálódik, és megakadályozza a koleszterin (koleszterin) felszívódását, ami a bélből a májba történő koleszterin áramlás csökkenéséhez vezet, ezáltal csökkenti a máj koleszterinraktárait és fokozza a koleszterin kiválasztását. koleszterin a vérből. Az ezetimib nem fokozza az epesavak kiválasztását, és nem gátolja a koleszterin szintézisét a májban. A bélben a koleszterin felszívódásának csökkentésével az ezetimib csökkenti a koleszterin áramlását a májba. Az ezetimib sztatinokkal kombinálva csökkenti a TC-t, az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterint (LDL-C), az apolipoprotein B-t (apo-B) és a triglicerideket (TG), valamint növeli a betegek nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin (HDL-C) szintjét. hypercholesterinaemiával több, mint külön adva ezetimibet vagy szimvasztatint. Orális alkalmazás után az ezetimib gyorsan felszívódik. Az egyidejű táplálékfelvétel (zsíros és sovány egyaránt) nem befolyásolja az ezetimib biohasznosulását szájon át szedve. Az ezetimib főként a vékonybélben és a májban metabolizálódik glükuroniddal konjugálva, majd az epével választódik ki.
Elsődleges hiperkoleszterinémia .
A regisztrációs kísérletek kimutatták, hogy a gyógyszer szedése csökkenti a koleszterinszintet, azonban az újabb vizsgálatok szerint a gyógyszer nem csökkenti az érelmeszesedés kockázatát , nem csökkenti a szívinfarktusok gyakoriságát vagy a szív- és érrendszeri betegségekből eredő halálozás gyakoriságát [1] .
A Cochrane Collaboration egyik alapítója, a klinikai vizsgálatok számos szisztematikus áttekintésének szerzője, Peter Götsche megjegyezte, hogy az ezetimibet 2002-ben az FDA csak azért hagyta jóvá, mert a klinikai vizsgálatok során 15-tel csökkentette az alacsony sűrűségű koleszterinszintet a vérben. %, és hogy 2007-ben a gyógyszer eladása az Egyesült Államokban elérte az 5 milliárd dollárt, bár senki sem tudja, hogy ez a gyógyszer hasznos vagy káros [2] .