Robalzotan

Robalzotan
Kémiai vegyület
IUPAC ( 3R )-3-[di(ciklobutil)-amino]-8-fluor-3,4-dihidro-2H- kromén -5-karboxamid
Bruttó képlet C18H23FN2O2 _ _ _ _ _ _ _
Moláris tömeg 318,174 g/mol
CAS 169758-66-1
PubChem 3055171
gyógyszerbank 06538
Összetett
Az adagolás módjai
Orális

A robalzotan ( NAD-299 , AZD-7371 ) egy szelektív 5- HT1A receptor antagonista . [1] Képes teljesen megfordítani az autoreceptorok által kiváltott szerotonin -szuppressziót, amelyet az SSRI -k , például az eszcitalopram , rágcsálókísérletekben korai szakaszában észleltek . [2] Az Astra Zeneca potenciális antidepresszánsként vizsgálta , de sok más 5-HT 1A agonistához és antagonistához hasonlóan a további fejlesztést leállították. [3] A Robalzotan-t később más felhasználásra is vizsgálták, mint például az irritábilis bél szindróma , de ismét elutasították. [négy]

Lásd még

Jegyzetek

  1. ↑ Jerning E., Svantesson GT, Mohell N. A [3H]NAD-299, egy új szelektív 5-HT1A receptor antagonista receptorkötési jellemzői. (angol)  // Eur J Pharmacol. : folyóirat. - 1998. - Vol. 360 , sz. 2-3 . - P. 219-225 . - doi : 10.1016/S0014-2999(98)00667-0 . — PMID 9851589 .
  2. ↑ Arborelius L., Wallsten C., Ahlenius S., Svensson TH. Az 5-HT(1A) receptor antagonista robalzotan teljesen megfordítja a citalopram által kiváltott szerotoninerg sejtek tüzelésének gátlását. (angol)  // Eur J Pharmacol. : folyóirat. - 1999. - 1. évf. 382. sz . 2 . - 133-138 . o . - doi : 10.1016/S0014-2999(99)00592-0 . — PMID 10528148 .
  3. ↑ Mucke H.A. Robalzotan AstraZeneca. (neopr.)  // Curr Opin Investig Drugs .. - 2000. - V. 1 , No. 2 . - S. 236-240 . — PMID 11249580 .
  4. ↑ Drossman DA, Danilewitz M., Naesdal J., Hwang C., Adler J., Silberg DG Randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat az 5-HT1A receptor antagonista AZD7371 tartarát monohidráttal (robalzotan-tartarate monohydrate) szenvedő betegeknél irritábilis bél szindróma  (angol)  // The American Journal of Gastroenterology : folyóirat. - 2008. - október ( 103. évf. , 10. sz.). - P. 2562-2569 . - doi : 10.1111/j.1572-0241.2008.02115.x . — PMID 18775020 .