Orciprenalin | |
---|---|
orciprenalinum | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | ( RS )-5-[1-hidroxi-2-[(1-metil-etil)-amino]-etil]-1,3-benzoldiol (szulfát vagy rezinát formájában); két optikailag aktív izomer racém keveréke |
Bruttó képlet | C11H17NO3 _ _ _ _ _ |
CAS | 586-06-1 |
PubChem | 4086 |
gyógyszerbank | 00816 |
Összetett | |
Osztályozás | |
Pharmacol. Csoport | nem szelektív β2-agonisták |
ATX | R03AB03 , R03CB03 |
ICD-10 | J 43 , J 44 , J 45 |
Farmakokinetika | |
Fél élet | 4-6 óra |
Adagolási formák | |
aroszol | |
Az adagolás módjai | |
belélegezve | |
Más nevek | |
Alupent, Astmopent, Alotec, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolszulfát, Novasmasol, Orciprenalin-szulfát | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
Az orciprenalin egy nem szelektív β2-agonista gyógyszer , amelyet bronchiális asztma és asztmás bronchitis kezelésére használnak . 10-40-szer kevésbé aktív, mint az izoprenalin . Nem képez β-blokkoló aktivitású metabolitokat. Jelenleg korlátozott a felhasználása számos mellékhatás miatt.
Kémiai szerkezetét és farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll az izadrinhoz (az orciprenalin bázisa a benzolgyűrűben elhelyezkedő hidroxilcsoportok elhelyezkedésében különbözik az izadrintól).
A gyógyszer kevert típusú β- adrenerg stimuláns , a β1- és β2-adrenerg receptorokra hat, de az izadrinhoz képest szelektívebben hat a hörgők β2-adrenerg receptoraira, mint a szívre, tachycardiát és vérnyomáscsökkenést okoz. kisebb mértékben. Hosszabb hörgőtágító hatása van, mint az izadrinnak. Az orciprenalin (alupent, asthmapent) belélegzése után a hatás 10-15 perc múlva jelentkezik, maximumát 1 óra múlva éri el és 4-5 óráig tart.
A fő alkalmazási javallatok ugyanazok, mint az izadrin esetében: bronchiális asztma, krónikus asztmás bronchitis, pneumoszklerózis, tüdőtágulás és atrioventricularis vezetési zavarok.
Alkalmazza az orciprenalint inhaláció formájában és parenterálisan.
A bronchiális asztma rohamainak megállítására és megelőzésére speciális aeroszolos inhalátort használnak, amelynek szelepének megnyomásával állandó, 0,75 mg-os gyógyszeradagot permeteznek. Általában egy belélegzés elegendő; ha szükséges, 5 perc elteltével végezzen egy második inhalációt. A szelep megnyomása előtt az inhalátort fejjel lefelé fordítjuk.
A bronchiális asztmás rohamok megállítására a gyógyszert intramuszkulárisan vagy szubkután is beadhatja: felnőtteknek 0,5-1 mg (1-2 ml 0,05% -os oldat), néha intravénásan: - 1 ml 0,05% -os oldat (0,5 mg) ) lassan (3 perc alatt) kell beadni.
Az asztmás rohamok megelőzésére szolgáló hosszú távú terápia során az orciprenalint tabletták formájában írják fel (0,02 g tablettánként): felnőtteknek 1/2-1 tabletta naponta 3-4 alkalommal; gyermekek - 1/4-1/2 tabletta naponta 2-4 alkalommal. Szájon át történő bevétel esetén a hatás általában 1 óra elteltével jelentkezik, és 4-6 óráig tart.
Atrioventrikuláris blokád esetén a gyógyszert óvatosan alkalmazzák, lassan intravénásan 0,5-1 ml 0,05% -os oldatot, vagy intramuszkulárisan vagy szubkután 1-2 ml-t; szükség esetén a gyógyszert lassú intravénás infúzióban adjuk be.
Infúzióhoz hígítsa fel 1-2 ampulla 10 ml-es 0,05%-os oldatát (összesen 5-10 mg) 250 ml 5%-os glükózoldattal vagy izotóniás nátrium-klorid oldattal, és 10-20 csepp/perc sebességgel fecskendezze be. perc.
A görcsrohamok megelőzésére Adams-Stokes-Morgani szindrómában , abszolút bradyarrhythmiával és digitálisz-készítményekkel való mérgezéssel, szájon át 1/2-1 tablettát (felnőttek) írnak fel naponta 6-10 alkalommal, megváltoztatva az adagot és az adagolás gyakoriságát. szívritmustól függően.
Az orciprenalint általában jobban tolerálják, mint az izadrint, de az izadrinhoz hasonló mellékhatásokat is okozhat . Intravénás beadás esetén a vérnyomás csökkenése lehetséges.
Felszabadulási forma: 400 egyszeri adagot (egyenként 0,75 mg) tartalmazó aeroszolos inhalátorokban; 0,05% -os oldat 1 és 10 ml-es ampullákban (0,5 és 5 mg); 0,02 g-os tabletták
Tárolás: B lista.
Az orciprenalint az izoprenalinhoz hasonlóan jelenleg korlátozottan használják atrioventricularis blokk és súlyos bradycardia tüneti kezelésére. A bronchiális asztma kezelésére ezeket a gyógyszereket nem alkalmazzák a számos mellékhatás miatt.
Szimpatomimetikumok | |
---|---|
Egyetemes | |
Nem szelektív (β1 és β2-agonisták) |
|
Szelektív β2-agonisták |