Orciprenalin

Orciprenalin
orciprenalinum
Kémiai vegyület
IUPAC ( RS )-5-[1-hidroxi-2-[(1-metil-etil)-amino]-etil]-1,3-benzoldiol (szulfát vagy rezinát formájában); két optikailag aktív izomer racém keveréke
Bruttó képlet C11H17NO3 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport nem szelektív β2-agonisták
ATX
ICD-10
Farmakokinetika
Fél élet 4-6 óra
Adagolási formák
aroszol
Az adagolás módjai
belélegezve
Más nevek
Alupent, Astmopent, Alotec, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolszulfát, Novasmasol, Orciprenalin-szulfát
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az orciprenalin egy nem szelektív β2-agonista gyógyszer , amelyet bronchiális asztma és asztmás bronchitis kezelésére használnak . 10-40-szer kevésbé aktív, mint az izoprenalin . Nem képez β-blokkoló aktivitású metabolitokat. Jelenleg korlátozott a felhasználása számos mellékhatás miatt.

Általános információk

Kémiai szerkezetét és farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll az izadrinhoz (az orciprenalin bázisa a benzolgyűrűben elhelyezkedő hidroxilcsoportok elhelyezkedésében különbözik az izadrintól).

A gyógyszer kevert típusú β- adrenerg stimuláns , a β1- és β2-adrenerg receptorokra hat, de az izadrinhoz képest szelektívebben hat a hörgők β2-adrenerg receptoraira, mint a szívre, tachycardiát és vérnyomáscsökkenést okoz. kisebb mértékben. Hosszabb hörgőtágító hatása van, mint az izadrinnak. Az orciprenalin (alupent, asthmapent) belélegzése után a hatás 10-15 perc múlva jelentkezik, maximumát 1 óra múlva éri el és 4-5 óráig tart.

A fő alkalmazási javallatok ugyanazok, mint az izadrin esetében: bronchiális asztma, krónikus asztmás bronchitis, pneumoszklerózis, tüdőtágulás és atrioventricularis vezetési zavarok.

Alkalmazza az orciprenalint inhaláció formájában és parenterálisan.

A bronchiális asztma rohamainak megállítására és megelőzésére speciális aeroszolos inhalátort használnak, amelynek szelepének megnyomásával állandó, 0,75 mg-os gyógyszeradagot permeteznek. Általában egy belélegzés elegendő; ha szükséges, 5 perc elteltével végezzen egy második inhalációt. A szelep megnyomása előtt az inhalátort fejjel lefelé fordítjuk.

A bronchiális asztmás rohamok megállítására a gyógyszert intramuszkulárisan vagy szubkután is beadhatja: felnőtteknek 0,5-1 mg (1-2 ml 0,05% -os oldat), néha intravénásan: - 1 ml 0,05% -os oldat (0,5 mg) ) lassan (3 perc alatt) kell beadni.

Az asztmás rohamok megelőzésére szolgáló hosszú távú terápia során az orciprenalint tabletták formájában írják fel (0,02 g tablettánként): felnőtteknek 1/2-1 tabletta naponta 3-4 alkalommal; gyermekek - 1/4-1/2 tabletta naponta 2-4 alkalommal. Szájon át történő bevétel esetén a hatás általában 1 óra elteltével jelentkezik, és 4-6 óráig tart.

Atrioventrikuláris blokád esetén a gyógyszert óvatosan alkalmazzák, lassan intravénásan 0,5-1 ml 0,05% -os oldatot, vagy intramuszkulárisan vagy szubkután 1-2 ml-t; szükség esetén a gyógyszert lassú intravénás infúzióban adjuk be.

Infúzióhoz hígítsa fel 1-2 ampulla 10 ml-es 0,05%-os oldatát (összesen 5-10 mg) 250 ml 5%-os glükózoldattal vagy izotóniás nátrium-klorid oldattal, és 10-20 csepp/perc sebességgel fecskendezze be. perc.

A görcsrohamok megelőzésére Adams-Stokes-Morgani szindrómában , abszolút bradyarrhythmiával és digitálisz-készítményekkel való mérgezéssel, szájon át 1/2-1 tablettát (felnőttek) írnak fel naponta 6-10 alkalommal, megváltoztatva az adagot és az adagolás gyakoriságát. szívritmustól függően.

Az orciprenalint általában jobban tolerálják, mint az izadrint, de az izadrinhoz hasonló mellékhatásokat is okozhat . Intravénás beadás esetén a vérnyomás csökkenése lehetséges.

Kiadási űrlap

Felszabadulási forma: 400 egyszeri adagot (egyenként 0,75 mg) tartalmazó aeroszolos inhalátorokban; 0,05% -os oldat 1 és 10 ml-es ampullákban (0,5 és 5 mg); 0,02 g-os tabletták

Tárhely

Tárolás: B lista.

Alkalmazása az orvosi gyakorlatban

Az orciprenalint az izoprenalinhoz hasonlóan jelenleg korlátozottan használják atrioventricularis blokk és súlyos bradycardia tüneti kezelésére. A bronchiális asztma kezelésére ezeket a gyógyszereket nem alkalmazzák a számos mellékhatás miatt.