| Mitoxantron | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C22H28N4O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 65271-80-9 |
| PubChem | 4212 |
| gyógyszerbank | 01204 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L01DB07 |
| Az adagolás módjai | |
| Intravénás infúzió , intraarteriális infúzió [d] és intraperitoneális injekció [d] | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A mitoxantron egy antracenedionból származó szintetikus citotoxikus gyógyszer . Kémiai szerkezetében hasonló a daganatellenes antraciklin antibiotikumokhoz.
A daganatellenes hatás mechanizmusa nem teljesen tisztázott. Úgy tűnik, a mitoxantron megzavarja a DNS-templát aktivitást, komplexet képezve vele (a DNS-bázispárok rétegei közé bejutva); gátolja a topoizomeráz II enzimet. A mitoxantron hatása nem függ a sejtciklus fázisától.
Gyorsan és intenzíven eloszlik a szervezetben, a legmagasabb koncentrációt a pajzsmirigyben, a májban, a szívben és a vörösvértestekben érik el. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 78%. Biotranszformált a májban. Az epével (kb. 25%) és a vesével (6-11%, ebből 65% változatlan) választódik ki. A dózis nagy része aktívan felfogódik és megkötődik a szövetekben, ahonnan fokozatosan felszabadul. T1/2 átlagosan 5,8 nap.
Emlőrák, non-Hodgkin limfóma, akut nem limfoblasztos leukémia felnőtteknél, hepatocelluláris karcinóma, sclerosis multiplex [1] .
Ezeket egyénileg állítják be, az indikációktól és a betegség stádiumától, a vérképző rendszer állapotától és a daganatellenes terápia sémától függően.
Terhesség, mitoxantronnal szembeni túlérzékenység.
A mitoxantron terhesség alatt történő alkalmazása ellenjavallt. Ha szükséges, szoptatás alatt használja, a szoptatást le kell állítani. A mitoxantron alkalmazásának időtartama alatt, valamint a megvonás után legalább 3 hónapig a fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk. Kísérleti vizsgálatok során igazolták a mitoxantron embriotoxikus hatását.
Óvatosan a mitoxantront szívbetegségben szenvedő, korábbi mediastinalis besugárzásban szenvedő, vérképzőszervi szuppresszióban, súlyos máj- vagy veseműködési zavarban, bronchiális asztmában szenvedő betegeknél alkalmazzák. Nem javasolt a mitoxantron alkalmazása bárányhimlőben (beleértve a közelmúltban vagy beteg emberekkel való érintkezést követően), herpes zosterben és más akut fertőző betegségekben szenvedő betegeknél. A kezelés során szisztematikusan ellenőrizni kell a perifériás vér képét, a májfunkció laboratóriumi paramétereit, valamint a szívműködést (EKG, echokardiográfia és a szív lökettérfogatának angiográfiás meghatározása). A mitoxantron által kiváltott hematopoietikus depresszió általában 10 napon belül alakul ki, a regeneráció általában 21 napon belül. A betegek és családtagjaik oltása nem javasolt. A mitoxantron alkalmazása hátterében a vizelet (és néha a sclera) átmeneti zöldes elszíneződése lehetséges 1-2 nap múlva. A mitoxantron injekciós koncentrátum és oldatos infúzió formájában szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján.
Tumorellenes szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén fokozható a mielotoxicitás, valamint a kardiotoxicitás. A citarabinnal, ciszplatinnal, ciklofoszfamiddal, 5-fluorouracillal, metotrexáttal, vinkrisztinnel, dakarbazinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a mitoxantron és ezen daganatellenes szerek hatása kölcsönösen fokozódik.