| Mivacurium-klorid | |
|---|---|
| Mivacurium | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-dioxo-4-oktén-1,8-diil)-bisz(hidroxi-3,1-propándiil)]-bisz [1,2,3,4-tetrahidro-6,7-dimetoxi-2-metil-1-[(3,4,5-trimetoxi-fenil)-metil]-izokinolinium-diklorid |
| Bruttó képlet | C 58 H 80 N 2 O 14 + 2 |
| Moláris tömeg | 1029,26 g/mol |
| CAS | 106791-40-6 |
| PubChem | 71316 |
| gyógyszerbank | APRD01119 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | n-kolinolitikumok (izomlazítók) |
| ATX | M03AC10 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 100% (w/w) |
| Anyagcsere | éter - hidrolízis pszeudokolinészteráz által |
| Fél élet | kb 2 perc |
| Adagolási formák | |
| Oldat intravénás beadásra | |
| Az adagolás módjai | |
| intravénásan | |
| Más nevek | |
| Mivacron | |
A mivacurium-klorid egy rövid hatású, nem depolarizáló izomrelaxáns, amelyet a vázizmok ellazítására használnak légcső intubáció, mechanikus lélegeztetés és sebészeti beavatkozások során [1] . A benzokinolin származéka.
A mivacuriumot a szukcinilkolinhoz hasonlóan a pszeudokolinészteráz hidrolizálja [2] . A valódi kolinészteráz szerepe a mivakurium metabolizmusában jelentéktelen. Ezért a pszeudokolinészteráz csökkent koncentrációja vagy annak atipikussága esetén a mivakurium hatásának időtartama jelentősen megnő. Heterozigóta hibás pszeudokolinészteráz génnél a blokk a szokásosnál 2-3-szor tovább tart, homozigóta esetén órákig tarthat.
A mivakurium metabolizmusa során kvaterner monoészter, kvaterner alkohol és dikarbonsav keletkezik. A gyógyszernek csak kis mennyisége ürül változatlan formában a vizelettel és az epével. A Mivacurium 3 izomer keveréke : transz-transz, cisz-transz és cisz-cisz [2] . Ugyanakkor az első kettő a fő, és nagyon magas clearance-ük (53 és 92 ml / perc / kg) és alacsony eloszlási térfogatuk (0,1 és 0,3 l / kg), ami megmagyarázza gyors eliminációjukat ( T 1/2 körülbelül 2 perc). A cisz-cisz izomer eloszlási térfogata alacsony (0,3 l/kg) és clearance-e (4,2 ml/perc/kg), így a T 1/2 55 perc, de ez nem befolyásolja a blokkot.
A mivacurium myoparalyticus hatása acetilkolinészteráz gátlókkal kiküszöbölhető legalább gyenge izomválasz jelenlétében idegstimulációra. A mivakurium metabolizmusa nem függ közvetlenül a máj- vagy vesefunkció állapotától, azonban máj- vagy veseelégtelenség esetén a plazma pszeudokolinészteráz-koncentrációjának csökkenése miatt hatásának időtartama megnő.
Dózis intubáláshoz - 0,15-0,2 mg / kg. Az infúzió 4-10 mcg / (kg x perc) kezdeti dózisban lehetővé teszi az intraoperatív izomlazítást. A pontos adag a pszeudokolinészteráz plazmakoncentrációjától függ. Testtömegüket tekintve a gyermekeknek nagyobb dózisokra van szükségük a gyógyszerből, mint a felnőtteknek (testfelületet tekintve az adagok megegyeznek).
A mivacurium mennyiségileg az atrakuriumhoz hasonló hisztamint szabadít fel. A gyógyszer lassú beadása (1 percen belül) lehetővé teszi a hisztamin felszabadulása miatti artériás hipotenzió és tachycardia minimalizálását. Ha azonban a mivakurium dózisa meghaladja a 0,15 mg/kg-ot, akkor szívbetegségben a gyógyszer lassú adagolása sem akadályozza meg a vérnyomás éles csökkenését.
A mivacurium hatásának kezdete hasonló az atrakuriuméhoz (2-3 perc). A mivakurium fő előnye a rövid hatástartam (20-30 perc), amely 2-3-szor hosszabb, mint a szukcinilkolin blokk I. fázisa, de 2-szer rövidebb, mint az atrakurium, vekurónium és rokurónium hatástartam. Gyermekeknél a gyógyszer gyorsabban kezd hatni, és a hatás időtartama rövidebb, mint a felnőtteknél. A Mivacurium szobahőmérsékleten 18 hónapig tárolható.