| Mastoparan | |
|---|---|
| A mastoparan szerkezete a japán sárga hornet Vespa simillima xanthoptera mérgéből [1] . | |
| Azonosítók | |
| Pfam | PF08251 |
| InterPro | IPR013214 |
| TCDB | 1.C.32 |
| OPM szupercsalád | 151 |
| OPM fehérje | 2czp |
| Elérhető fehérjeszerkezetek | |
| Pfam | szerkezetek |
| EKT | RCSB EKT ; PDBe ; EKTj |
| EKT-összeg | 3D modell |
A mastoparan gerinctelen állatok citolitikus peptidtoxinja, különösen a darázsméreg összetevője.
A darázsméregből származó mastoparan egy 14 aminosavból álló peptid . Felépítése a következő: Ile-Asn-Leu-Lys-Ala-Leu-Ala-Ala-Leu-Ala-Lys-Lys-Ile-Leu-NH2. [2] .
A mastoparan hatása attól függ, hogy milyen sejteket érint, de mindig exocitózissal jár . A toxin hatására a hízósejtek hisztamint , míg a vérlemezkék és a kromaffin sejtek szerotonint , illetve katekolamint szabadítanak fel . Az agyalapi mirigy a toxin hatására prolaktint bocsát ki . [3]
A hisztamin szekrécióban a mastaparán hatása a G-protein aktivitásra gyakorolt hatásán keresztül közvetítődik . A toxin serkenti a GTPázok aktivitását és lerövidíti az aktív G-fehérjék élettartamát. Ugyanakkor felgyorsítja a GDP disszociációját a G-fehérjétől, és növeli a GTP kötődését ahhoz. Általában ez a GTP G-fehérjékkel történő forgalmának felgyorsulásához vezet. A toxin ezen hatása a membránhoz kötött mastoparán és az aktivált G-protein receptorok szerkezeti hasonlóságának köszönhető. Ez jelátviteli kaszkádokhoz vezet inozitol-trifoszfát (IP 3 ) felszabadulásával és kalcium (Ca 2+ ) bejutásával a sejtbe [2] .
A mastoparanról azt találták, hogy blokkolja a Trypanosoma cruzi, az emberben Chagas-kórt okozó parazita egysejtű organizmus, a trypanosomatid Trypanosoma cruzi minden formáját [4] .
A peptid erős antimikrobiális hatással is rendelkezik. Megállapítást nyert, hogy az izoleucin és az arginin 5. és 8. pozícióba foglalása jelentősen csökkenti a peptid toxikus hatását, és potenciálisan értékes antibiotikummá változtatja [5] .
A darázsméregben található mastoparan-L (mast-L) peptid elpusztítja a baktériumokat, mivel tönkreteszi a membránjukat. A Proceedings of the National Academy of Sciences tudományos folyóiratban közzétett munkából az következik, hogy a tudósok az egyik legígéretesebb peptidet (Mastoparan-MO ) azonosították a mastoparan létrejött változatai közül további tanulmányozásra és felhasználásra. gyógyszerek. [6]