| Lapatinib | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC |
N- [3-klór-4-[(3-fluor-fenil)-metoxi]-fenil]-6- [5-[(2-metil-szulfonil-etil-amino)-metil]-2-furil] -kinazolin-4-amin |
| Bruttó képlet | C 29 H 26 ClFN 4 O 4 S |
| Moláris tömeg | 581,058 g/mol |
| CAS | 388082-78-8 |
| PubChem | 208908 |
| gyógyszerbank | DB01259 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L01XE07 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | Változó, táplálékkal növekszik |
| Plazmafehérje kötődés | >99% |
| Anyagcsere | Máj , többnyire CYP3A által közvetített (kisebb 2C19 és 2C8 érintettség) |
| Fél élet | 24 óra |
| Kiválasztás | Többnyire széklet |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Más nevek | |
| Tykerb, Tyverb, Tyverb, Lapatinib, Tykerb | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A lapatinib (kereskedelmi nevek - Tyverb, Tykerb, Tyverb, Tykerb) rákellenes gyógyszer. Reverzibilis tirozin kináz inhibitor.
Lapatinib \ lapatinib
250 mg-os filmtabletta.
Csomagolásonként 140 tabletta (két kis, egyenként 70 tablettát tartalmazó buborékcsomagolást tartalmazó szuper kartondoboz).
LO1XE07
A lapatinib egy új kettős, szelektív intracelluláris tirozin kináz inhibitor, amely az ErbB1 és ErbB2\HER2\neu receptorokhoz kötődik.
A lapatinib maximális plazmakoncentrációja (Cmax) körülbelül 4 órával a beadás után alakul ki. Az egyensúlyi állapot 6-7 napos adagolás után következik be.
A vizsgálatok eredményei szerint a lapatinib monoterápiaként és kombinált terápiaként alkalmazva hatásos metasztatikus emlőrákban szenvedő betegeknél;
A lapatinib és a capecitabin együttes alkalmazása ErbB2 (HER 2) pozitív előrehaladott emlőrákos betegek kezelésében megnöveli a betegség progressziójáig eltelt időt, jelentősen és szignifikánsan csökkenti a betegség progressziójának kockázatát, valamint jelentősen csökkenti az agyi metasztázisok valószínűségét/kockázatát.
Előrehaladott és/vagy áttétes emlőrák (az ErbB2+ (HER2+) túlzott expressziójával, a kapecitabinnal kombinált terápia részeként korábban trastuzumabbal kezelt betegeknél.
A lapatinibbel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység. Terhesség és szoptatás időszaka.
Olyan körülmények között, amelyek bal kamrai elégtelenséghez vezethetnek; közepes vagy súlyos fokú vesekárosodás esetén.
Fogamzóképes korú nőket figyelmeztetni kell a megfelelő fogamzásgátlás alkalmazására és a terhesség megszakítására a lapatinib-kezelés alatt. Javasoljuk, hogy a szoptatást abbahagyják a gyermekben előforduló jellegzetes mellékhatások miatt.
A lapatinib-kezelést csak a rákellenes gyógyszerek alkalmazásában jártas szakember végezheti. A lapatinibet kapecitabinnal együtt szedik.
Monoterápia lapatinibbel: anorexia; a bal kamra ejekciós frakciójának csökkenése; hasmenés; kiütés; gyengeség. Néha: intersticiális tüdőgyulladás; hiperbilirubinémia; megnövekedett alanin és aszparaginsav-aminotranszferázok, alkalikus foszfatáz szint.
Lapatinib kapecitabinnal kombinálva
A fentieken kívül: dyspepsia, száraz bőr, szájgyulladás, székrekedés, hasi fájdalom, tenyér-talp szindróma, nyálkahártya-gyulladás, hát- és végtagfájdalom, fejfájás, álmatlanság.
A lapatinib ismert CYP3A-gátlókkal való együttadását körültekintően kell végezni, és a beteg klinikai állapotát és a lehetséges mellékhatásokat szorosan ellenőrizni kell. A lapatinib és a kapecitabin vagy trastuzumab együttes alkalmazása nem befolyásolja a gyógyszerek farmakokinetikai paramétereit. A lapatinib biohasznosulása a táplálékfelvételtől függ.
A lapatinib-kezelést a rákellenes terápia alkalmazásában jártas szakember végezheti. A kezelés megkezdése előtt meg kell határozni a bal kamrai ejekciós frakció szintjét, és ellenőrizni kell azt a kezelés során. A betegeket figyelni kell a tüdő tüneteire. A májfunkciót a kezelés előtt ellenőrizni kell, majd havonta vagy az indikáció szerint. Súlyos májkárosodás esetén a lapatinib-kezelést fel kell függeszteni.
A gyógyszertárakból vényre adják ki.