Co-trimoxazol

A ko-trimoxazol ( szin .: szulfametoxazol/trimetoprim ) a szulfonamidok csoportjába tartozó antibakteriális gyógyszer .

Farmakológiai tulajdonságok

A Co-trimoxazol egy kombinált antibakteriális gyógyszer . A ko-trimoxazol széles spektrumú baktericid hatású kemoterápiás szer, mivel gátolja a folátok bioszintézisét a mikrobiális sejtekben: a szulfametoxazol megzavarja a dihidrofolsav szintézisét , a trimetoprim pedig megakadályozza a dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá történő átalakulását .

A gyógyszer aktivitása a mikroorganizmusok szinte minden csoportjával kapcsolatban megnyilvánul: Gram-negatív - Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris , Vibrio cholerae , Yersinia spp., Escherichia coli ; Gram-pozitív - Staphylococcus spp., Corynebacterium stb. A Chlamydia , Actinomycetes , Klebsiella is érzékeny a gyógyszerre .

Nagy klinikai jelentőségű a ko-trimoxazol Pneumocystis carinii pneumocystis elleni aktivitása, amely a pneumocystis tüdőgyulladás fontos kórokozója legyengült, immunhiányos, különösen HIV-fertőzött betegeknél.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer mindkét komponense teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A gyógyszer aktív komponenseinek maximális koncentrációja 1-4 óra elteltével figyelhető meg. A trimetoprim jól behatol a sejtekbe és a szöveti akadályokon keresztül - a tüdőbe, a vesékbe, a prosztatába, az epébe, a nyálba, a köpetbe, a cerebrospinális folyadékba. A trimetoprim fehérjékhez való kötődése 50%, felezési ideje általában 8,6-17 óra. A trimetoprim fő eliminációs útja a vesén keresztül történik, 50%-ban változatlan formában. Szulfametoxazol: plazmafehérjékhez való kötődése 66%, a felezési idő 9-11 óra normális. Az elimináció fő módja a vesék, ezenkívül 15-30% aktív formában.

Javallatok

A gyógyszert a következő fertőzések kezelésére használják: légúti fertőzések ( hörghurut , tüdőgyulladás , tüdőtályog , mellhártya empyema , középfülgyulladás , arcüreggyulladás ), agyhártyagyulladás, agytályog, urogenitális rendszer ( pyelonephritis , urethritis , salpingitis , prosztatagyulladás ), beleértve a gyomor-bélrendszeri gyulladást, a prosztatagyulladást. ( dizentéria , kolera , tífusz , paratífusz , hasmenés ), bőr és lágyszövetek ( pyoderma , furunculosis stb.).

Ellenjavallatok

Trimetoprimmel és/vagy szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység , terhesség, újszülöttek 6 hetes korig, súlyos szív-, máj-, vese- és hematológiai betegségek, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány.

Gyermekkorban óvatosan.

Alkalmazás

A gyógyszert étkezés után szájon át kell bevenni, elegendő mennyiségű folyadékkal. Az adagot egyénileg határozzák meg. 2-5 éves gyermekek: 2 tabletta (120 mg) naponta kétszer. 6-12 éves gyermekek: 4 tabletta (120 mg) vagy 1 tabletta (480 mg) naponta kétszer. Tüdőgyulladás esetén - 100 mg / kg / nap (szulfametoxazol alapján), az adagok közötti intervallum 6 óra, a kezelés időtartama 14 nap. Gonorrhoea esetén - 2 g szulfametoxazolt naponta kétszer, 12 órás időközönként. Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: 960 mg naponta kétszer, hosszú távú kezelés esetén 480 mg naponta kétszer. A kezelés időtartama 5-14 nap. Súlyos esetekben és / vagy a fertőző betegségek krónikus formájában az egyszeri dózis 30-50% -kal növelhető.

A kezelés időtartamának 5 napnál hosszabb meghosszabbítása és / vagy az adag növelése esetén hematológiai ellenőrzést kell végezni; a vérkép megváltozása esetén további 5-10 mg folsav kinevezése szükséges naponta.

Mellékhatások

• A gyomor-bél traktus részéről  - gastritis, dyspepsia, hányinger, hányás, étvágytalanság, ritkán - kolesztatikus és nekrotikus hepatitis, megnövekedett transzamináz- és bilirubinszint, pszeudomembranosus enterocolitis, hasnyálmirigy-gyulladás, szájgyulladás, glossitis.
• A vérképző szervek részéről  - agranulocitózis, aplasztikus anémia, thrombocytopenia, hemolitikus anémia, megaloblasztos vérszegénység, hypothrombinemia, methemoglobinémia, eosinophilia.
• A húgyúti rendszerből  - kristálylurgia, veseelégtelenség, intersticiális nephritis, megnövekedett plazma kreatinszint. Toxikus nephropathia oliguriával és anuriával.
• Allergiás reakciók  - csalánkiütés, bőrkiütés, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), Steven-Johnson-szindróma, allergiás szívizomgyulladás, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis, Quincke-ödéma, viszketés, a sclera bőrpírja, láz.
• Egyéb  - hyperkalaemia, hyponatraemia, aszeptikus meningitis, perifériás ideggyulladás, fejfájás, depresszió, ízületi fájdalom, izomfájdalom, gyengeség, fényérzékenység.

A ko-trimoxazol által okozott mellékhatások miatt az Egyesült Királyságban külön nyilvános bizottságot hoztak létre 130 kábítószerrel összefüggő haláleset rögzítésére. A mellékhatások közül a legveszélyesebbek a súlyos, halálos bőrreakciók – toxikus epidermális nekrolízis szindróma (Lyell-szindróma) és Stevens-Johnson szindróma. A szulfonamidok, és különösen a ko-trimoxazol alkalmazása sokkal nagyobb (10-20-szor gyakrabban) kockázattal jár, mint a b-laktám antibiotikumok alkalmazása [1] .

A ko-trimoxazol alkalmazásakor gondos megfigyelés szükséges a halálos mellékhatások tekintetében. Mikrobiológiai, klinikai és farmakoökonómiai szempontból az olyan fertőzések esetében, amelyek hagyományosan a ko-trimoxazol alkalmazására utalnak, az esetek túlnyomó többségében előnyben kell részesíteni a trimetoprimmel vagy más csoportokba tartozó antibiotikumokkal végzett monoterápiát [1] .

Túladagolás

Tünetek - étvágytalanság, émelygés, hányás, gyengeség, hasi fájdalom, fejfájás, álmosság, hematuria, crystalluria, tudatzavar. Intézkedések: a gyógyszer megvonása, gyomormosás (legkésőbb 2 órával a túlzott adag bevétele után), sok víz ivása, kényszerített diurézis, kalcium-folinát (5-10 mg / nap) bevétele, ha szükséges, hemodialízis.

Interakció

A gyógyszer nem javasolt tiazid diuretikumokkal egyidejűleg szedni a thrombocytopenia (vérzés) kockázata miatt. A ko-trimoxazol fokozza a warfarin véralvadásgátló és a fenitoin görcsoldó hatását. A trimetoprim fokozza a szulfonilurea-származékok antidiabetikus gyógyszereinek hatását. A rifampicin lerövidíti a trimetoprim felezési idejét. A ko-trimoxazol és a ciklosporin kombinált kinevezése veseműtét után rontja a betegek állapotát. A gyógyszer szalicilátokkal, butadionnal, naproxénnel és para-amino-benzoesav származékaival történő egyidejű alkalmazása nem javasolt .

Útvonal

Óvatosan a gyógyszert a szervezet folsavhiányára , bronchiális asztmára , súlyosbodott allergiás anamnézisre írják fel .

Tárolási feltételek

Száraz, fénytől védett helyen tárolandó. Gyermekek elől elzárva tartandó. Felhasználhatósági idő 5 év. Ne használjon lejárt gyógyszert.

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 Strachunsky L. S., Kozlov R. S. Modern nézetek a co-trimoxazol használatáról // Klinikai farmakológia és terápia. - 1997. - V. 6., 2. sz. - S. 27-31.

Linkek

• Tájékoztatás orvosoknak. Biseptol