Klavulánsav

klavulánsav
klavulánsav
Kémiai vegyület
IUPAC ( 2R , 5R , Z )-3-(2-hidroxi-etilidén)-7-oxo-4-oxa-1-aza-biciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav
Bruttó képlet C 8 H 9 NO 5
Moláris tömeg 199,16 g/mol
CAS 58001-44-8
PubChem 5280980
gyógyszerbank APRD00049
Összetett
Osztályozás
ATX J01CR (kombinációk penicillinekkel )
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető magas
Plazmafehérje kötődés 22-30%
Anyagcsere Máj
Fél élet 1 óra
Kiválasztás vesék : 25-40%
Adagolási formák
tabletták, por belsőleges szuszpenzióhoz, por injekcióhoz intravénás beadáshoz
Az adagolás módjai
szájon át , intravénásan
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A klavulánsav (klavulinsav) ( klavulanát ) egy béta-laktamáz inhibitor . Felépítésében hasonló a béta-laktám antibiotikumokhoz , de saját antibakteriális hatása is van, és serkenti az antimikrobiális immunitást. Más béta-laktámokhoz hasonlóan a klavulánsav is képes kötődni a gram-pozitív és gram -negatív baktériumok penicillin-kötő fehérjéihez (PBP), és elősegíti a baktériumfal lízisét .

Kimutatták, hogy a klavulánsav minimális aktivitást mutat a Pseudomonas aeruginosa és az enterococcusok ellen , átlagos aktivitással rendelkezik az enterobaktériumok és a Haemophilus influenzae képviselői ellen , a klavulanát magas aktivitása pedig bakteroidok és más anaerobok, moraxella , staphylococcusok és streptococcusok ellen mutatkozik meg . A klavulánsav aktív a gonococcusok ellen , és jó hatással van az atipikus baktériumok, például a chlamydia és a legionella ellen is .

A klavulanát egy széles spektrumú b-laktám inhibitor, amely mind a Gram-pozitív, mind a Gram-negatív baktériumok b-laktamázai ellen hat.

Béta-laktám antibiotikumokkal együtt alkalmazzák, gyakran kombinált készítményekben is .

Történelem

A savat 1974-75-ben fedezték fel a Beecham gyógyszergyár brit tudósai . A vegyület szabadalmait 1981-ben nyújtották be az Egyesült Államokban, és 1985-re a 4 525 352, 4 529 720 és 4 560 552 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmakat adták ki.

Linkek

Jegyzetek