Béta-laktamáz inhibitorok

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2020. április 19-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 4 szerkesztést igényelnek .

A béta-laktamáz inhibitorok  olyan anyagok, amelyek gátolják a béta-laktamázokat , a béta-laktám antibiotikumokat elpusztító bakteriális enzimek csoportját .

Történelem

1940- ben Escherichia coliban fedeztek fel egy enzimet, amely lebontja a penicillint . Azóta meglehetősen sok olyan enzimet írtak le , amelyek egy-egy helyen elpusztítják a penicillin és a cefalosporinok béta-laktám gyűrűjét [1] .

A béta-laktám antibiotikumokkal szembeni bakteriális rezisztencia kialakulásának mechanizmusa

A béta-laktám antibiotikumokkal szembeni bakteriális rezisztencia kialakulásának fő mechanizmusa a béta-laktamáz enzimek termelése , amelyek elpusztítják ezen gyógyszerek béta-laktám gyűrűjét . Ez a mechanizmus az egyik vezető mechanizmus olyan klinikailag jelentős kórokozók esetében, mint a Staphylococcus aureus , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Bacteroides fragilis [2] . Ennek leküzdésére olyan vegyületeket kaptak, amelyek inaktiválják a béta-laktamázokat . A béta-laktamáz inhibitorok ( klavulánsav , szulbaktám , tazobaktám ) ampicillinhez , amoxicillinhez , ticarcillinhez vagy piperacillinhez való hozzáadása hatásossá teszi ezeket a béta-laktamázt alkotó baktériumok számos típusával szemben [3] .

Béta-laktamáz termelés

A béta-laktamázok termelése kromoszómális vagy plazmidgének szabályozása alatt áll, és termelésüket antibiotikumok indukálhatják, vagy a plazmidok genetikai anyagot hordozó bakteriális rezisztencia növekedésében és eloszlásában alkotmányos tényezők közvetíthetik. Vagyis a plazmidokhoz kapcsolódó enzimek a bakteriális rezisztenciát meghatározó fő tényezők közé tartoznak.

Antibakteriális aktivitás

Sokkal kevésbé ismert az a tény, hogy a béta-laktamáz inhibitorok saját antibakteriális hatással rendelkeznek. De kimutatták, hogy a klavulánsav minimális, mérsékelt és nagyobb aktivitást mutat számos baktérium ellen (lásd klavulánsav ).

Jegyzetek

  1. ↑ Antibiotikum rezisztencia Archivált : 2012. január 16., a Wayback Machine , Beta-lactamase inhibitors
  2. ↑ Clavulanic Acid: Familiar and Previously Unknown Properties Archived 2010 August 31 at the Wayback Machine , Abstract based on Finlay J. A review of the antimikrobial activity of clavulanate  //  Journal of Antimicrobial Chemotherapy. - 2003. - június 12. ( 52. évf. , 1. sz.). - P. 18-23 . — ISSN 1460-2091 . - doi : 10.1093/jac/dkg286 . — PMID 12775671 .
  3. ↑ Béta-laktamáz inhibitorok . Hozzáférés dátuma: 2012. január 25. Az eredetiből archiválva : 2011. október 17.

Linkek

 Béta-laktám antibakteriális szerek , penicillinek ( J01C )
Széles spektrumú penicillinek
  • Ampicillin
  • Pivampicillin
  • karbenicillin
  • Amoxicillin
  • Karindacillin
  • Bakampicillin *
  • Epicillint
  • Pivmecillinam
  • Azlocillin
  • mezlocillin *
  • Mecillinam
  • piperacillin *
  • Ticarcillin
  • metampicillin
  • Talampicillin
  • Szulbenicillin
  • Temocillin
  • Getacillin
Béta-laktamáz érzékeny penicillinek Kombinált gyógyszerek " Bicillin-3 " (benzatin-benzilpenicillin + benzilpenicillin prokain + benzilpenicillin) " Bicillin-5 " (benzatin-benzilpenicillin + benzilpenicillin prokain)
Béta-laktamáz rezisztens penicillinek
Béta-laktamáz inhibitorok
Penicillinek kombinációi
(beleértve a béta-laktamáz inhibitorokat is )
  • Amoxicillin/klavulánsav
  • Amoxicillin/szulbaktám
  • Ampicillin/szulbaktám
  • Ticarcillin/klavulánsav
  • Piperacillin/tazobaktám
Penicillinek kombinációi Ampicillin/oxacillin
A gyógyszerekre vonatkozó adatok a bejegyzett gyógyszernyilvántartás és a TKFS 2008. 10. 15-i dátummal összhangban vannak megadva (* - a gyógyszert kivonták a forgalomból)
Keresés a gyógyszeradatbázisban . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor Szövetségi Állami Intézménye NTs ESMP (2008. október 28.). Letöltve: 2008. november 6.