Dextrorfán

A dextrorfán ( DXO ) egy pszichoaktív gyógyszer , amelyet köhögéscsillapítóként és disszociatív hallucinogénként használnak . A racemorfán jobbra forgató sztereoizomerje , míg a levorfanol a levorfanol . A dextrorfán a dextrometorfán O-demetilációjával képződik a CYP2D6 hatására . A dextrorfán egy NMDA antagonista , amely hozzájárul a dextrometorfánnal való visszaéléshez . [egy]

Farmakológia

• Nem kompetitív N-metil-D-aszpartát receptor (NMDAR) antagonista . [2] [3] [4]

• A σ 1 és σ 2 receptorok agonistája . [5] [6]

• Az α 3 β 4 , α 4 β 2 és α 7 nikotin acetilkolin receptorok antagonistája . [7] [8]

• L-típusú kalciumcsatorna-blokkoló . [4] [9]

A dextrorfán farmakológiai tulajdonságaiban hasonló a dextrometorfánhoz . A dextrorfán azonban lényegesen hatékonyabb NMDA receptor antagonista és lényegesen gyengébb szerotonin újrafelvételt gátló , mint a dextrometorfán. [tíz]

Lásd még

• Dextrometorfán
• Hallucinogének
• Disszociatívok
• Morfanol
• Metabolitok
• Fenil-etil-aminok

Jegyzetek

1. ↑ Zawertailo, LA; Kaplan, HL; Busto, UE; Tyndale, RF; Sellers, EM A dextrometorfán pszichotróp hatásait megváltoztatja a CYP2D6 polimorfizmus: kísérleti tanulmány  //  Journal of klinikai pszichofarmakológia : folyóirat. - 1998. - augusztus ( 18. évf. , 4. sz.). - P. 332-337 . — PMID 9690700 .
2. ↑ Wong BY, Coulter DA, Choi DW, Prince DA A dextrorfán és a dextrometorfán, a közönséges köhögéscsillapítók, antiepileptikumok és antagonizálják az N-metil-D-aszpartátot az agyszeletekben  //  Neuroscience Letters : folyóirat. - 1988. - február ( 85. évf. , 2. sz.). - P. 261-266 . - doi : 10.1016/0304-3940(88)90362-X . — PMID 2897648 .
3. ↑ Church J., Jones MG, Davies SN, Lodge D. Köhögéscsillapító szerek, mint N-metilaszpartát antagonisták: további tanulmányok  // Canadian  Journal of Physiology and Pharmacology : folyóirat. - 1989. - június ( 67. évf. , 6. sz.). - P. 561-567 . — PMID 2673498 .
4. ↑ 1 2 Kamel IR, Wendling WW, Chen D., Wendling KS, Harakal C., Carlsson C. N-metil-D-aszpartát (NMDA) antagonisták – S(+)-ketamin, dextrorfán és dextrometorfán – hat mint kalcium antagonisták a szarvasmarha agyi artériákon  (angol)  // Journal of Neurosurgical Anesthesiology : folyóirat. - 2008. - október ( 20. évf. , 4. sz.). - P. 241-248 . - doi : 10.1097/ANA.0b013e31817f523f . — PMID 18812887 . Archiválva az eredetiből 2011. július 18-án.
5. ↑ Richter A., ​​Löscher W. A dextrorfán, de nem a dextrometorfán, gyenge antidisztóniás hatást fejt ki mutáns disztóniás hörcsögökben   // Brain Research : folyóirat. - 1997. - január ( 745. évf . , 1-2. sz. ). - P. 336-338 . - doi : 10.1016/S0006-8993(96)01254-1 . — PMID 9037429 .
6. ↑ Chou YC, Liao JF, Chang WY, Lin MF, Chen CF A dimemorfán kötődése a szigma-1 receptorhoz, valamint görcsoldó és mozgásszervi hatása egerekben, összehasonlítva a dextrometorfánnal és a dextrorfánnal   // Brain Research : folyóirat. - 1999. - március ( 821. évf . , 2. sz.). - P. 516-519 . - doi : 10.1016/S0006-8993(99)01125-7 . — PMID 10064839 .
7. ↑ Damaj MI, Flood P., Ho KK, May EL, Martin BR Dextrometorphan and dextrorphan hatása a nikotinra és a neuronális nikotinreceptorokra: in vitro és in vivo szelektivitás  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : folyóirat. - 2005. - február ( 312. évf. , 2. sz.). - P. 780-785 . doi : 10.1124 / jpet.104.075093 . — PMID 15356218 .
8. ↑ Hernandez SC, Bertolino M., Xiao Y., Pringle KE, Caruso FS, Kellar KJ A dextrometorfán és metabolitja a dextrometorfán blokkolja az alfa3beta4 neuronális nikotin receptorokat  (angol)  // J. Pharmacol. Exp. Ott. : folyóirat. - 2000. - Vol. 293. sz . 3 . - P. 962-967 . — PMID 10869398 .
9. ↑ Kim HC, Ko KH, Kim WK és társai. A dextrometorfán hatása a kainát és a kalciumcsatorna-agonista BAY k-8644 által kiváltott rohamokra: összehasonlítás a dextrorfán hatásaival   // Behavioral Brain Research : folyóirat. - 2001. - május ( 120. évf. , 2. sz.). - 169-175 . o . - doi : 10.1016/S0166-4328(00)00372-7 . — PMID 11182165 .
10. ↑ A dextrometorfán, a dextrorfán és a levorfanol hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengelyre gyakorolt ​​hatásának összehasonlítása – Pechnick és Lengyelország 309 (2): 515 – Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics . Az eredetiből archiválva : 2012. július 11. (határozatlan)