| Velpatasvir | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C 49 H 54 N 8 O 8 |
| CAS | 1377049-84-7 |
| PubChem | 67683363 |
| gyógyszerbank | 11613 |
| Összetett | |
| Más nevek | |
| Epclusa, Sofosvel, Velpanat, Velasof, Sovihep V | |
A Velpatasvir egy gyógyszerészeti anyag, az NS5A fehérje inhibitora , amelyet 2016-ban fejlesztett ki a Gilead Sciences [1] .
A Velpatasvir/Sofosbuvir kombinációt a vírus mind a hat fő patogén törzse által okozott hepatitis C kezelésére használják [1] .
Az adagolási forma, a velpatasvir 100 mg és a sofosbuvir 400 mg tabletta, USA kereskedelmi néven kerül forgalomba: Epclusa ( Gilead Sciences ), Banglades: Sofosvel (Beacon Pharmaceuticals Limited), India: Velpanat ( Natco Pharma ), Velasof (Hetero Healthhepre Ltd.). V ( Zydus Cadilla ).
A vizsgálatok során a mellékhatásokat ugyanolyan gyakorisággal figyelték meg, mint a placebóval kezelt betegeknél [2] .
A Velpatasvir a fehérjetranszporter, a P-glikoprotein inhibitora és szubsztrátja . Részben a CYP2B6 , CYP2C8 és CYP3A4 májenzimek hasítják . Azok az anyagok, amelyeket ezek a fehérjék szállítanak, deaktiválnak, vagy reakcióba lépnek velük, kölcsönhatásba léphetnek a velpatasvirrel.
A gyomorsavat csökkentő anyagok, például savkötők , H 2 -blokkolók és protonpumpa-gátlók 20-40%-kal csökkentik a velpatasvir hatását [2] .
Az anyag blokkolja az NS5A fehérjét , amely a hepatitis C vírus replikációjához és összeállításához szükséges [2] [3] [4] [5] .
A Velpatasvir a legmagasabb plazmaszintjét három órával a szofoszbuvir orális beadása után éri el. A plazmafehérjékhez való kötődés több mint 99,5%. Lassan metabolizálódik a májban a CYP2B6, CYP2C8 és CYP3A4 segítségével. Monohidroxilált és demetilált metabolitokat azonosítottak az emberi plazmában és a székletben, de a keringő anyag több mint 98%-a maga a velpatasvir volt. [2] 94%-a a széklettel ürül, és csak 0,4%-a ürül a vizelettel [6] . A felezési idő körülbelül 15 óra [2] .