| Brinzolamid | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC |
( 5R )-5-etil-amino-3-(3-metoxi-propil) -2,2-dioxo-2λ- 6,9-ditia - 3-azabiciklo[4.3.0]nona-7,10-dién- 8-szulfonamid |
| Bruttó képlet | C12H21N3O5S3 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 383,51 g/mol |
| CAS | 138890-62-7 |
| PubChem | 68844 |
| gyógyszerbank | DB01194 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | S01EC04 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | Szisztémás felszívódás, de a kimutatási szint alatt van (kevesebb, mint 10 ng/ml) |
| Plazmafehérje kötődés | ~60% |
| Fél élet | 111 nap |
| Kiválasztás | vesék (60%) |
| Az adagolás módjai | |
| Szemcsepp | |
A brinzolamid (márkanév Azopt , Alcon Laboratories, Inc.) egy karboanhidráz-gátló, amelyet nyitott zugú glaukómában vagy okuláris hipertóniában szenvedő betegek szemnyomásának csökkentésére használnak .
A brinzolamid a karboanhidráz (különösen a karboanhidráz II) inhibitora. A szén-anhidráz elsősorban a vörösvértestekben található (és más szövetekben is, beleértve a szemet is). Számos izoenzimben is megtalálható, amelyek közül a legaktívabb a karboanhidráz II (CA-II).
Nyitott zugú glaukóma és a szemen belüli folyadék túlzott szekréciója miatt megnövekedett szemnyomás kezelésére használják.
A karboanhidráz gátlása a szem ciliáris folyamataiban csökkenti a vizes humor szekrécióját, és így csökkenti az elülső kamra intraokuláris nyomását, feltehetően a bikarbonát ionok képződésének sebességének csökkentésével, majd a nátriumkoncentráció és a folyadéktranszport csökkenésével; Ez kiküszöböli a nyitott zugú glaukóma hatásait.
A helyi alkalmazás javasolt gyakorisága naponta kétszer. A becseppentést követően a szemészeti szuszpenzió bizonyos mértékig szisztémásán felszívódik; azonban a plazmakoncentrációk alacsonyak, és általában a kimutatási határok alatt vannak (kevesebb, mint 10 ng/ml) a kiterjedt szövet- és eritrocitakötődés miatt . Az orális adagolás kevésbé előnyös a gyomornyálkahártyából való változó felszívódás és a szemészeti adagoláshoz képest megnövekedett mellékhatásprofil miatt.
A vegyület jól kötődik a plazmafehérjékhez (60%), de főleg a karboanhidrázt tartalmazó eritrocitákhoz. Az enyhén kötött vörösvértestek bősége és a minimálisan ismert metabolizmus miatt a brinzolamid teljes vérben felezési ideje nagyon hosszú (111 nap).
Bár az anyagcsere specifikus helye még nincs határozottan meghatározva, számos metabolitot érdemes megjegyezni. Az N-dezetilbrinzolamid az alapvegyület aktív metabolitja, ezért karboanhidráz-gátló hatással rendelkezik (főleg karboanhidráz-I, brinzolamid jelenlétében), továbbá felhalmozódik az eritrocitákban. A brinzolamid többi ismert metabolitjának (az N-dezmetoxipropilbrinzolamidnak és az O-dezmetilbrinzolamidnak) azonban nincs aktivitása, vagy aktivitásuk jelenleg nem ismert.
A brinzolamid elsősorban változatlan formában ürül a vizelettel (60%), bár a vese clearance-ét nem határozták meg egyértelműen. Az N-dezetilbrinzolamid a vizeletben is megtalálható az inaktív metabolitok, az N-dezmetoxipropilbrinzolamid és az O-dezmetilbrinzolamid alacsonyabb koncentrációi mellett; A pontos szinteket nem határozták meg véglegesen.
A brinzolamid és a timolol kombinációja Azarga márkanéven kerül forgalomba . Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy ez a kombináció hatékonyabb, mint bármely monoterápiaként alkalmazott gyógyszer. [egy]
A Simbrinza márkanéven forgalmazott brinzolamid /brimonidin-tartarát egy fix dózisú kombinált gyógyszer, amelyet magas intraokuláris nyomásban vagy zöldhályogban szenvedő felnőttek szemnyomásának csökkentésére használnak. Szemcseppként használják. [2]