Brefeldin A | |
---|---|
Kémiai vegyület | |
IUPAC | (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihidroxi-6-metil-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-dekahidro-4H- ciklopenta[f]oxaciklotridecin-4-on |
Bruttó képlet | C16H24O4 _ _ _ _ _ |
CAS | 20350-15-6 |
PubChem | 5287620 |
gyógyszerbank | 07348 |
Összetett | |
Osztályozás | |
Pharmacol. Csoport | makrolidok és azalidok |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A Brefeldin A az Eupenicillium brefeldianum gomba által termelt antibiotikum [1] . A Brefeldint széles körben használják a molekuláris biológiai kutatásokban, mint olyan anyagot, amely blokkolja az intracelluláris transzportot az endoplazmatikus retikulumból a Golgi-készülékbe .
Emlős- és élesztősejtekben a brefeldin A fő célfehérje a GBF1 guanin nukleotidcsere faktor [2] . A GBF1 közvetíti az intracelluláris transzport vezikulák képződését azáltal, hogy a COPI határfehérjét a Golgi-készülék membránján található rakománykötő receptorfehérjékhez toborozza . A GBF1 gátlása esetén a szekréciós fehérjék fordított transzportja a Golgi-készülékből az endoplazmatikus retikulumba indukálódik , ami a Golgi-apparátus összeomlásához és az endoplazmatikus retikulum stresszéhez vezet [3] [4] . Ez viszont apoptózishoz vezethet.