Brefeldin A

Brefeldin A
Kémiai vegyület
IUPAC (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihidroxi-6-metil-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-dekahidro-4H- ciklopenta[f]oxaciklotridecin-4-on
Bruttó képlet C16H24O4 _ _ _ _ _
CAS 20350-15-6
PubChem 5287620
gyógyszerbank 07348
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport makrolidok és azalidok
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A Brefeldin A az Eupenicillium brefeldianum  gomba által termelt antibiotikum [1] . A Brefeldint széles körben használják a molekuláris biológiai kutatásokban, mint olyan anyagot, amely blokkolja az intracelluláris transzportot az endoplazmatikus retikulumból a Golgi-készülékbe .

Biológiai hatások

Emlős- és élesztősejtekben a brefeldin A fő célfehérje a GBF1 guanin nukleotidcsere faktor [2] . A GBF1 közvetíti az intracelluláris transzport vezikulák képződését azáltal, hogy a COPI határfehérjét a Golgi-készülék membránján található rakománykötő receptorfehérjékhez toborozza . A GBF1 gátlása esetén a szekréciós fehérjék fordított transzportja a Golgi-készülékből az endoplazmatikus retikulumba indukálódik , ami a Golgi-apparátus összeomlásához és az endoplazmatikus retikulum stresszéhez vezet [3] [4] . Ez viszont apoptózishoz vezethet.

Jegyzetek

  1. ↑ Hutchinson, CR; Shu-Wen, L.; McInnes, A. G.; Walter, JA Zsírsav és makrolid antibiotikum (brefeldin a) összehasonlító biokémiája. Formation in penicillium brefeldianum  (angol)  // Tetrahedron: Journal. - 1983. - 1. évf. 39 , sz. 21 . - 3507. o . - doi : 10.1016/S0040-4020(01)88660-9 .
  2. ↑ GBF1 gén - GeneCards | GBF1 fehérje | GBF1 antitest . Letöltve: 2017. február 13. Az eredetiből archiválva : 2020. június 3.
  3. ↑ Pahl HL, Baeuerle. Az endoplazmatikus retikulumból a sejtmagba vezető új jelátviteli útvonalat az NF-kappa B transzkripciós faktor közvetíti  // EMBO  J. : folyóirat. - 1995. - június ( 14. évf. , 11. sz.). - P. 2580-2588 . — PMID 7781611 .
  4. ↑ Kober L., Zehe C., Bode J. Újszerű ER stressz alapú szelekciós rendszer kidolgozása nagy produktív klónok izolálására   // Biotechnol . Bioeng. : folyóirat. - 2012. - október ( 109. évf. , 10. sz.). - P. 2599-2611 . - doi : 10.1002/bit.24527 . — PMID 22510960 .