ÚT-100 135

ÚT-100 135
Kémiai vegyület
IUPAC ( S ) -N - terc -butil-3-(4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-1-il)-2-fenil-propánamid
Bruttó képlet C 24 H 33 N 3 O 2
Moláris tömeg 395,536 g/mol
CAS 133025-23-7
PubChem 115111
Összetett

A WAY-100,135 a fenilpiperazinok családjába tartozó  szerotonerg gyógyszer , amelyet széles körben használnak tudományos kutatásokban. [1] Nagyon erős 5-HT 1A receptor antagonistaként működik , [2] és kezdetben erősen szelektívnek tartották, de további vizsgálatok kimutatták, hogy részleges 5-HT 1D receptor agonista is (pK i = 7,58; majdnem azonos affinitású, valamint az 5-HT 1A receptorokhoz képest), és sokkal kisebb, de még mindig jelentős mértékben az 5-HT 1B receptorok részleges agonistája (pKi = 5,82) . [3] Ezek az adatok egy másik rokon vegyület, a WAY-100 635 szintézisét indították el , amelyet szelektívebb és még erősebb 5-HT 1A antagonistának tekintettek . [4] A WAY-100 635 azonban szintén nem volt teljesen szelektív, mivel azt is rendkívül erős D4 receptor agonistának találták . [5]

Lásd még

Jegyzetek

  1. ↑ Fletcher A., ​​Bill DJ, Bill SJ és mások. WAY100135: a preszinaptikus és posztszinaptikus 5-HT1A receptorok új, szelektív antagonistája  (angol)  // European Journal of Pharmacology : folyóirat. - 1993. - június ( 237. évf . , 2-3. sz. ). - P. 283-291 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90280-u . — PMID 8365456 .
  2. ↑ Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A. et al. (S)-N-terc-butil-3-(4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-1-il)-2-fenil-propánamid [(S)-WAY-100135]: szelektív antagonista preszinaptikus és posztszinaptikus 5- HT1A receptorok  (angol)  // Journal of Medicinal Chemistry : folyóirat. - 1993. - május ( 36. évf. , 10. sz.). - P. 1509-1510 . doi : 10.1021 / jm00062a028 . — PMID 8496920 .
  3. ↑ Davidson C., Ho M., Price GW, Jones BJ, Stamford JA (+)-WAY 100135, részleges agonista, natív és rekombináns 5-HT1B/1D receptorokon  // British  Journal of Pharmacology : folyóirat. - 1997. - június ( 121. évf. , 4. sz.). - P. 737-742 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0701197 . — PMID 9208142 .
  4. ↑ Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL WAY-100635, egy erős és szelektív 5-hidroxi-triptamin1A antagonista, növeli a szerotonerg neuronális aktivitást viselkedő macskákban: összehasonlítás az (S)-WAY-1001-el35  .  // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : folyóirat. - 1996. - augusztus ( 278. évf . , 2. sz.). - P. 752-762 . — PMID 8768728 .
  5. ↑ Chemel BR, Roth BL, Armbruster B., Watts VJ, Nichols DE WAY-100635 egy erős dopamin D4 receptor  agonista  // Pszichofarmakológia : folyóirat. - Springer , 2006. - október ( 188. évf. , 2. sz.). - P. 244-251 . - doi : 10.1007/s00213-006-0490-4 . — PMID 16915381 .