Obatoclax

Obatoclax
Tábornok
Chem. képlet C20H19N3O _ _ _ _ _ _
Osztályozás
Reg. CAS szám 803712-67-6
PubChem 46930997
InChI   InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4- 5-7-15(14)22-17/h4-11,21,23H,1-3H3/b18-17+,19-10-CVCLJVVBHYOXDC-LKIBBAOUSA-N
ChemSpider 24539359
Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve.

Az Obatoclax  egy kísérleti gyógyszer különféle rosszindulatú daganatok kezelésére . A Gemin X fedezte fel, amelyet aztán a Cephalon szerzett meg. [1] Az Obatoclax jelenleg II. fázisú klinikai vizsgálatok alatt áll a leukémia , limfóma , myelofibrosis és mastocytosis kezelésére . [2] [3] [4]

Hatásmechanizmus

Az Obatoclax az anti- apoptotikus fehérjék BCL-2 családjának inhibitora . [5] A BCL-2 aktivitás gátlásával az obatoclax apoptózist indukál a rosszindulatú sejtekben , ezáltal gátolja vagy megakadályozza a rosszindulatú daganatok növekedését .

Jegyzetek

  1. ↑ A Cephalon bejelentette végleges megállapodását a Gemin X megvásárlására. Archiválva : 2014. szeptember 8. a Wayback Machine -nél , 2011. március 21.
  2. ↑ Parikh, Sameer A.; Kantarjian, Hagop; Schimmer, Aaron; Walsh, William; Asatiani, Ekatherine; El Shami, Khaled; Winton, Elliot; Verstovsek, Srdan. II. fázisú vizsgálat az obatoclax mezilátról (GX15-070), egy kis molekulájú BCL-2 család antagonistájáról myelofibrosisban szenvedő betegeknél  //  Klinikai limfóma, mielóma és leukémia : folyóirat. - 2010. - 20. évf. 10 , sz. 4 . - 285-289 . o . - doi : 10.3816/CLML.2010.n.059 .
  3. ↑ A Gemin X új adatokat mutat be az Obatoclaxról az Amerikai Hematológiai Társaság találkozóján Archiválva : 2014. szeptember 8., a Wayback Machine , 2008. december 9.
  4. ↑ Obatoclax archiválva : 2014. szeptember 8. a Wayback Machine -nél klinikai vizsgálatokban
  5. ↑ Konopleva, Marina; Watt, Julie; Vállalkozó, Rooha; Tsao, Twee; Harris, David; Esztrov, Zeev; Bornmann, William; Kantarjian, Hagop; Viallet, Jean; Samudio, Ismael; Andreeff, Michael. Az új Bcl-2 homológ tartomány-3 mimetikus GX15-070 (Obatoclax  ) antileukémiás aktivitásának mechanizmusai  // Rákkutatás : folyóirat. — Amerikai Rákkutató Szövetség, 2008. - 20. évf. 68 , sz. 9 . - P. 3413-3420 . - doi : 10.1158/0008-5472.CAN-07-1919 . — PMID 18451169 .