| Ledipasvir | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C 49 H 54 F 2 N 8 O 6 |
| CAS | 1256388-51-8 |
| PubChem | 67505836 |
| gyógyszerbank | 09027 |
| Összetett | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A Ledipasvir ( eng. ledipasvir , korábban GS- 5885) a Gilead Sciences által kifejlesztett, hepatitis C kezelésére szolgáló gyógyszer [1] . A III. fázisú klinikai vizsgálatok befejezését követően 2014. február 10-én kérelmet nyújtottak be a ledipasvir + szofoszbuvir kombináció engedélyezésére az 1-es genotípusú hepatitis C kezelésében [2] [3] . A ledipasvir + szofoszbuvir kombináció közvetlen vírusellenes hatással rendelkezik, amely megzavarja a HCV replikációját, és pegilált interferon vagy ribavirin nélkül is használható .
A ledipasvir + szofoszbuvir kombináció gyógyulási aránya 94% és 99% között van az 1-es genotípusú hepatitis C vírussal (HCV) fertőzött betegeknél [4] . Egyes bizonyítékok a 3. és 4. genotípusban is alátámasztják a hatékonyságot [4] . A gyógyszert naponta szájon át kell bevenni 8-24 héten keresztül [5] .
A Ledipasvir a hepatitis C vírus NS5A fehérje inhibitora.
A 2013. márciusi retrovírusokkal és opportunista fertőzésekkel foglalkozó 20. konferencián bemutatott adatok azt mutatták, hogy a szofoszbuvir, ledipasvir és ribavirin hármas adagolása tartós virológiai választ eredményezett 12 hetes kezelés után az 1-es genotípusú HCV-ben szenvedő betegek 100%-ánál, mint az új betegeknél. betegek és azok, akik korábban nem reagáltak más kezelésekre [6] [7] . A szofoszbuvir + ledipasvir kombináció hatékonyságát ribavirinnel és anélkül is tesztelik. 2014 februárjában a Gilead kérelmet nyújtott be az FDA jóváhagyására a ledipasvir + szofoszbuvir tabletták kombinációjára, interferon és ribavirin nélkül [8] .
2014. szeptember 9-én az Európai Gyógyszerügynökség [9] és 2014. október 10-én az FDA jóváhagyta a ledipasvirt és szofoszbuvirt tartalmazó kombinációs gyógyszert Harvoni márkanéven [10] .
A Ledipasvirt leggyakrabban a szofoszbuvirral kombinálva alkalmazzák krónikus hepatitis C 1-es genotípus kezelésére. Ezt a gyógyszert tesztelték, és hatékonynak bizonyult olyan betegek kezelésében, akik korábban más kezelésben részesültek, illetve akik először kezelik a hepatitis C-t. idő [11] .
A klinikai vizsgálatok szerint a ledipasvir + sofosbuvir kombináció nagyon jól tolerálható. A leggyakoribb mellékhatások a fáradtság és a fejfájás [12] .
A Ledipasvir gátolja a fontos vírus NS5A foszfoproteint, amely részt vesz a vírus replikációjában, összeállításában és szekréciójában [13] .
A sofosbuvirhoz hasonlóan a Harvoni költsége is vitatott téma volt. Az Egyesült Államokban tablettánként 1125 dollárba kerül, 8 hetes kezelés esetén 63 000 dollár, 12 hetes kezelés esetén 94 500 dollár, 24 hetes kezelés esetén 189 000 dollárba kerül. A Gilead azzal indokolja az árat, hogy a hepatitis C kezelésének költsége alacsonyabb, mint a májátültetés vagy a májbetegség kezelésének költsége. A Gilead segélyprogramot vezetett be azoknak a hepatitis C-ben szenvedő amerikai állampolgároknak, akiknek a biztosítása nem fedezi a kezelés költségeit [13] .
2015 júliusában a Gilead megváltoztatta a hepatitis C ellátásra való jogosultsági kritériumokat az Egyesült Államokban.