Kainát receptor

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2021. december 11-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzéshez 1 szerkesztés szükséges .

A kainát receptor ( KAR ) egy ionotróp glutamát receptor , amelyet  az agonista káinsav szelektíven aktivál . Valamivel korlátozottabb eloszlásúak az agyban , és kevésbé tanulmányozták őket, mint az AMPA és NMDA receptorokat .

Szerkezet

Négy alegységből áll, amelyek hasonlóak az AMPA és NMDA receptorokhoz . Ezeknek az alegységeknek összesen 5 típusa ismert: GluR5, GluR6, GluR7, KA1 és KA2. Különböző módon szervezhetik a tetramert. A GluR5-7 alegységek NEM képezhetnek homomer receptort (amely például csak GluR5 alegységekből áll), és csak az alacsony affinitású GluR1-3 alegységekkel (heteromer receptor) együtt alkotnak működő receptorokat. A GluR1-3 képesek homomer receptorok kialakítására ( https://doi.org/10.1016/j.neuroscience.2019.11.050 ). Minden alegységnek saját kötőhelye van. Más glutamát receptorokhoz hasonlóan egy N-terminális extracelluláris doménnel kezdődik , amely kulcsszerepet játszik a receptor összeállításában, és 400 aminosavból áll. Ezt követi egy neurotranszmitter kötő szegmens  - S1, amely átmegy az első transzmembrán M1 szegmensbe. Az ezt követő M2 szegmens nem halad át a membránon , hanem ismét meghajolva a membrán intracelluláris oldalán lép ki . Meghatározza a kalciumionok receptorának permeabilitását . Ezt követi az M3 transzmembrán szegmens, majd egy másik S2 kötő szegmens. Az M4 szegmens visszavezeti a fehérjeláncot a citoplazmába , ahol egy C-terminális doménben végződik . Így az M1-4 szegmensek transzmembrán domént , az S1-2 pedig neurotranszmitter kötő domént alkotnak .

Funkciók

A kainát receptorok nátrium- és káliumionok számára áteresztő ioncsatornákat képeznek . A csatornán másodpercenként áthaladó nátrium és kálium mennyisége (vezetési képességük) hasonló az AMPA receptor csatornákéhoz . A kainát receptor által generált posztszinaptikus potenciálok növekedése és csökkenése azonban lassabb, mint az AMPA receptoré . A kalcium permeabilitás általában nagyon alacsony, de az M2 szegmens jellemzőitől függően változik. A kainát receptorok mind a preszinaptikus, mind a posztszinaptikus membránokon megtalálhatók. Szerepük a szinapszisok jelátvitelében jelentéktelen. Valószínűleg szerepet játszanak a szinaptikus plaszticitásban azáltal, hogy befolyásolják annak valószínűségét, hogy a posztszinaptikus membrán reagál a stimulációra. A kainát receptorok aktiválása a preszinaptikus membránon modulálja a GABA gátló neurotranszmitter felszabadulását . Ez a hatás gyorsan jelentkezik és hosszú ideig fennáll. Egyes vélemények szerint a kainát receptor aktiváció preszinaptikus hatásai G-protein-dependens mechanizmusokon keresztül valósulnak meg. A kainát receptorok szerepet játszanak az extraszinaptikus membránokon, különösen az axonokon . Ezen extraszinaptikus receptorok aktiválása elősegíti az akciós potenciálok kialakulását a hippocampalis moharostokban és az interneuronokban.

Antagonisták

Lásd még