| Amorolfin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (±)-cisz-2,6-dimetil-4-[2-metil-3-(p-terc-pentil-fenil)-propil]-morfolin |
| Bruttó képlet | C 21 H 35 NO _ |
| Moláris tömeg | 317.509 |
| CAS | 78613-35-1 |
| PubChem | 54260 |
| gyógyszerbank | DB09056 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | D01AE16 |
| Farmakokinetika | |
| Anyagcsere | Vese és máj |
| Kiválasztás | Vizelet |
| Adagolási formák | |
| Vizelet | |
| Az adagolás módjai | |
| Helyi | |
| Más nevek | |
| Lakomik, Lotseril, Onyhelp, Oflomil lakk, Exorolfinlak | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az amorolfin külsőleg használható gombaellenes szer, a morfolin származéka . A köröm gombás fertőzéseinek kezelésére és megelőzésére szolgál. Az amorolfint 1981-ben állították elő, és az 1980-as évek vége óta használják gombás fertőzések kezelésére [1] .
Az amorolfin gátolja a delta-14 reduktázt és a delta-7-8 izomerázt, ezáltal megzavarja az ergoszterol (a gomba membránjának egyik fő összetevője) bioszintézisét. Az amorolfin befolyásolja a kórokozó-membrán szintézist, csökkenti az ergoszterol mennyiségét és elősegíti az atipikus - nem lapos vázzal rendelkező - szterolok felhalmozódását a gomba citoplazmatikus membránjában, ami sérti annak stabilitását. Az ergoszterol hiánya nyilvánvalóan okozza a fungisztatikus hatást, és az anyagcsere intermedierek felhalmozódását, a permeabilitás esetleges romlását és a membránhoz kapcsolódó funkciók egyéb zavarait - az amorolfin fungicid hatását [2] [1] .
A szer dermatitisz ( Trichophyton spp. , Microsporum spp., Epidermophyton spp.), élesztőgomba ( Candida spp. , Cryptococcus spp. , Malassezia spp.), egyes penészgombák ( Alternaria spp. , Hendersonula)psis, spp. és más patogén gombák ( Cladosporium , Coccidioides, Histioplasma, Sporothrix ). Meghatározott antibakteriális aktivitás az Actinomyces ellen [2] .
Egy randomizált, kettős vak vizsgálatban az amorolfin 2%-os (77 beteg) és 5%-os amorolfin (80 beteg) hatékonyságát értékelték. A lábkörmök onychomycosisában szenvedő betegeket tanulmányozták. A lakkokat 6 hónapon keresztül naponta alkalmaztuk, 3 hónap elteltével értékeltük a kezelés hatását. Teljes klinikai gyógyulást a 2%-ban amorolfinnel kezelt betegek 12%-ánál, az 5%-os amorolfinnel kezelt betegek 38%-ánál figyeltek meg [3] .
Egy másik multicentrikus randomizált vizsgálat célja, amelyet 317 beteg bevonásával végeztek, az 5%-os amorolfin hatékonyságának értékelése volt hetente egyszer vagy kétszer hat hónapon keresztül. Három hónappal a terápia abbahagyása után a hetente egyszer alkalmazó betegek 71%-ánál volt negatív a mikológiai vizsgálat eredménye, szemben a heti kétszer alkalmazó betegek 76%-ával. Klinikai és mikológiai gyógyulást a betegek 46%-a, illetve 51,8%-a érte el [4] .
Az 5%-os amorolfint etil-laktát és ecetsav kombinációjával , citromsavval , karbamiddal , etil-laktáttal, glicerinnel , tejsavval hasonlították össze . A vizsgálati mintákat egészséges körmökre vittük fel. Szárítás után a körömszemcsét levágtuk, és Trichophyton rubrum inokulumra helyeztük agarlemezre. +30°C-on történő inkubálás után megmértük a gátlási zónákat . Az amorfolinnal kezelt körömlemezek gátló hatást mutattak a Trichophyton rubrum ellen, átlagosan 59,2 mm gátlási zónával. A többi kontroll mintában nem volt gátlási zóna [5] .
Lakkként alkalmazva a gyógyszer a felhordás után 24 órán belül szinte teljesen behatol a körömlemezbe. Tanulmányok kimutatták, hogy az amorolfin koncentrációja a körömlemezben 5%-ról 25%-ra nő, ahogy az oldószer elpárolog [6] .
A szisztémás felszívódás jelentéktelen: az amorolfin koncentrációja a plazmában a meghatározási módszerek érzékenységi határa alatt van (kevesebb, mint 0,5 ng/ml) [2] .
Élesztőgombák , penészgombák és dermatofiták által okozott onychomycosis kezelése és megelőzése [2] .
Amorolfinnel szembeni túlérzékenység, 18 év alatti gyermekek [2] .
A gyógyszert a köröm felületére kell felhordani, előzőleg a csatolt körömreszelővel megtisztították a sérülésektől, és speciális tisztítókendővel zsírtalanítják. Az oldatot applikátorral visszük fel, a felesleges lakkot korábban nem távolítjuk el. 3 percen belül a lakknak meg kell száradnia. Használat után az applikátort tisztítókendővel le kell törölni. Minden további használat előtt a körmöt reszelővel kell megdolgozni, és a felesleges lakkot tisztító kendővel el kell távolítani.
Az amorolfin-kezelés a klinikai és mikológiai gyógyulás kezdetéig folytatódik. A kéz körmeinek kezelésének átlagos időtartama 6 hónap, a lábakon - 9-12 hónap [7] .
Az amorolfin alkalmazása során fellépő mellékhatások ritkák. A köröm károsodása, például elszíneződés, a körömlemezek károsodása, törékeny körmök a köröm gombás fertőzésének következményei lehetnek. Lakk használatakor a bőr égő érzése léphet fel. Ismeretlen gyakorisággal jelentkezik a bőrpír , viszketés , kontakt dermatitisz, csalánkiütés, hólyagosodás , és fennáll a szisztémás allergiás reakciók lehetősége is [7] .
A gyógyszer dekoratív lakkal együtt használható. Egy véletlenszerű aktív kontrollos vizsgálat és in vitro analízis értékelte az amorolfin 5%-os hatékonyságát, amelyre dekorlakkot vittek fel (24 órával a kezelés után). Az eredmények azt mutatták, hogy a dekoratív lakk nem befolyásolja a gyógyszer gombaellenes hatását a distalis subungualis onychomycosis kezelésében a lábakon [8] .