Ebselen

Ebselen
Kémiai vegyület
Bruttó képlet C 13 H 9 NOose
CAS 60940-34-3
PubChem 3194
gyógyszerbank 12610
Összetett
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az Ebselen egy szintetikus gyógyszer, gyulladáscsökkentő, antioxidáns és citoprotektív hatással. Glutation- peroxidáz utánzóként működik, és reagálhat peroxinitrittel is . [1] A stroke , [2] [3] halláscsökkenés , a fülzúgás [4] és a bipoláris zavar lehetséges kezeléseként tanulmányozzák . [5] [6]

Ezenkívül az ebselen hatásos lehet a Clostridium difficile fertőzések ellen [7] , és kimutatták, hogy az Aspergillus fumigatus gombaellenes hatása is van . [nyolc]

Az Ebselen a hidrogén-peroxid és a hidroperoxidok hatékony megkötője, beleértve a membránhoz kötött foszfolipideket és koleszterin-észter-hidroperoxidokat. Számos Ebselen analógról kimutatták, hogy abszorbeálja a hidrogén-peroxidot tiolok jelenlétében. [9]

Lehetséges tevékenység a COVID-19 ellen

Az előzetes vizsgálatok azt mutatják, hogy az ebselen ígéretes gátló hatást fejt ki a COVID-19 ellen a sejtes tesztekben. [10] A hatást a fő proteáz irreverzibilis gátlásának tulajdonították, ami az aktív hely cisztein (Cys-145) tiolcsoportjával való kovalens kötés kialakulása következtében alakult ki.

Szintézis

Linkek

  1. ↑ Schewe T (1995). „Az ebselen – gyulladásgátló antioxidáns – molekuláris hatásai”. Gene Pharmacol . 26 (6): 1153-69. DOI : 10.1016/0306-3623(95)00003-J . PMID  7590103 .
  2. ↑ "Ebselen: Az agyi ischaemia prospektív terápiája". Expert Opin Investig Drugs . 9 (3): 607-19. 2000. DOI : 10.1517/13543784.9.3.607 . PMID  11060699 .
  3. ↑ „Ebselen akut ischaemiás stroke-ban: placebo-kontrollos, kettős vak klinikai vizsgálat. Ebselen Tanulmányi Csoport” . Stroke . 29 (1): 12-7. 1998. január 1. DOI : 10.1161/01.STR.29.1.12 . PMID  9445321 . Archiválva az eredetiből, ekkor: 2010-04-20 . Letöltve: 2020-08-20 . Elavult használt paraméter |deadlink=( súgó )
  4. ↑ Kil, Jonathan (2007). "Az Ebselen-kezelés a glutation-peroxidáz mimikája és indukciója révén csökkenti a zaj okozta halláskárosodást." Halláskutatás . 226 (1-2): 44-51. DOI : 10.1016/j.heares.2006.08.006 . PMID  17030476 .
  5. ↑ Singh, N. (2013). "Biztonságos lítium mimetikum bipoláris zavarok kezelésére." Természeti kommunikáció . 4 : 1332. Bibcode : 2013NatCo...4.1332S . DOI : 10.1038/ncomms2320 . PMID  23299882 .
  6. ↑ A bipoláris zavar elleni új gyógyszer kevesebb mellékhatással járhat . Az Oxfordi Egyetem legfrissebb hírei (2013. január 8.). Letöltve: 2013. január 12. Az eredetiből archiválva : 2020. augusztus 5..
  7. ↑ A gyógyszer lefegyverzi a halálos C. difficile baktériumokat anélkül, hogy elpusztítaná az egészséges bélflórát . Orvosi Expressz. Letöltve: 2020. augusztus 20. Az eredetiből archiválva : 2020. szeptember 23.
  8. ↑ Marshall, Andrew C. (2019. február 26.). "A tioredoxin-reduktáz szerkezete, mechanizmusa és gátlása". Antimikrobiális szerek és kemoterápia . 63 (3): e02281–18. DOI : 10.1128/AAC.02281-18 . PMID  30642940 .
  9. ↑ "Peptid-alapú Ebselen-analógok szintézise és antioxidáns aktivitása". Chem. Eur. J. _ 17 (17): 4849-57. 2011. DOI : 10.1002/chem.201003417 . PMID21400619  _ _
  10. ↑ Jin, Z. et al. A COVID-19 vírusból származó Mpro szerkezete és gátlóinak felfedezése. Természet https://doi.org/10.1038/s41586-020-2223-y (2019).