Fenmetrazin

A stabil verziót 2022. augusztus 21-én nézték meg . Ellenőrizetlen változtatások vannak a sablonokban vagy a .
Fenmetrazin
Kémiai vegyület
IUPAC 3-metil-2-fenil-morfolin
Bruttó képlet C 11 H 15 NO
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport étvágyszabályozók
ATX
Farmakokinetika
Fél élet 8 óra
Kiválasztás vese
Adagolási formák
tabletták 25 mg, 50 mg, 75 mg
Az adagolás módjai
szájon át, intravénásan
Más nevek
Preludin, Gracidin, Mefolin, Adinoside, Anorex, Decfenmetrazine
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A fenmetrazin (Preludin, PAL-592) egy morfolinból származó stimuláns gyógyszer . A múltban étvágycsökkentőként használták , de azóta kivonták a forgalomból. Eredetileg analógjával, a phendimetrazinnal váltották fel , amely a fenmetrazin prodrugjaként működik , de a gyógyszert ma már ritkán írják fel a visszaélés és a függőség miatt.

Történelem

A fenmetrazint először Németországban szabadalmaztatta 1952 -ben a Boehringer Ingelheim [1] [2] , néhány farmakológiai adattal 1954 -ben publikáltak [3] . A kábítószer Tome és Wick kutatásának eredménye volt, hogy étvágycsökkentőt találjanak az amfetaminok mellékhatásai nélkül [4] . A fenmetrazint 1954 - ben vezették be a klinikai gyakorlatba Európában [5] .

Orvosi felhasználás

A fenmetrazin nem okoz olyan erős izgalmat, eufóriát és álmatlanságot , mint az amfetamin osztályba tartozó gyógyszerek [6] . Szintén nem okoz ilyen pulzusszám-növekedést. A mellékhatások viszonylagos hiánya miatt egy tanulmány szerint a gyermekek jól tolerálják [4] . A fenmetrazin és a dextroamfetamin közötti súlycsökkentő hatékonysági vizsgálatban a fenmetrazint valamivel hatékonyabbnak találták [7] .

Farmakodinamika

A Drugbank forrása szerint a fenmetrazin a nátrium-függő noradrenalin és dopamin transzporterek inhibitora [8] , azaz a szelektív noradrenalin és dopamin visszavétel gátlók (SNRI-k) osztályába tartozó gyógyszer. Az elektrofiziológiai vizsgálatok 2016-os eredményei szerint azonban a fenmetrazin a nátrium-függő dopamin transzporter (DAT) szubsztrátjaként működik [9] , ami rokonsá teszi az amfetaminszerű vegyületek osztályával, amelyben a A szinaptikus résben a dopamin növekedése nem a transzporter gátlása miatt következik be.monoaminok, mint a szelektív inhibitoroknál, hanem a transzporter munkájának megfordításával, azaz a monoaminok citoplazmából való kiszivattyúzásával . Így a fenmetrazin felszabadulást stimuláló szer.

Rekreációs felhasználás

A fenmetrazint számos országban használják rekreációs célokra .

A drogot a The Beatles rockegyüttes használta pályafutása elején. Paul McCartney ennek a drognak az egyik ismert rekreációs használója [10] .

Jogi állapot

A fenmetrazint 1959 -ben kábítószernek minősítették Svédországban , majd 1965 -ben teljesen kivonták a forgalomból .

Oroszországban a kábítószer a pszichotróp anyagok II. listáján szerepel .

Jegyzetek

  1. Albert Boehringer; Ernst Boehringer. Javítások a szubsztituált morfolinok előállításában vagy azzal kapcsolatosak. GB773780.
  2. US 2835669 számú szabadalom – Eljárás szubsztituált morfolinok előállítására
  3. Thomä, O és Wick, H. Über einige Tetrahydro-1,4-oxazin mit sympathicomimetischen Eigenschaften  (német)  // Arch. Exp. Pálya. Pharm: bolt. - 1954. - Bd. 222 . — S. 540 .
  4. 12. Martel , Antonio. Preludin (fenmetrazin) az elhízás kezelésében  //  Can . Med. Assoc. J. : folyóirat. - 1957. - 1. évf. 76 , sz. 2 . - 117-120 . o . — PMID 13383418 .
  5. Kalant, Oriana Josseau. Az amfetaminok: toxicitás és függőség  (neopr.) . - 1966. - ISBN 0-398-02511-8 .
  6. Phenmetrazine Hydrochloride  // JAMA  :  folyóirat. - 1957. - 1. évf. 163. sz . 5 . - 357. o .
  7. Hampson, J; Loraine, JA; Strong, JA Phenmetrazine and Dexamphetamine in the Management of Obesity  //  The Lancet  : Journal. - Elsevier , 1960. - Vol. 275. sz . 7137 . - P. 1265-1267 . - doi : 10.1016/S0140-6736(60)92250-9 . — PMID 14399386 .
  8. fenmetrazin  _  _ . www.drugbank.ca. Letöltve: 2020. május 30. Az eredetiből archiválva : 2020. március 25.
  9. Ernesto Solis, Julie A. Suyama, Matthew F. Lazenka, Louis J. DeFelice, S. Stevens Negus. A phendimetrazin prodrug és metabolitja, a fenmetrazin disszociálható hatásai a dopamin transzportereknél  // Tudományos jelentések. — 2016-08-12. - T. 6 . — ISSN 2045-2322 . - doi : 10.1038/srep31385 .
  10. Davies, Hunter. The Beatles: The Authorized Biography  (határozatlan idejű) . - 1968. - S. 78. - ISBN 0-07-015457-0 .