Sparfloxacin

A Sparfloxacin ( lat.  Sparfloxacin ) egy széles spektrumú antimikrobiális baktericid gyógyszer a fluorokinolonok csoportjából .

2012 óta szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján [1] .

Farmakológiai hatás

Egy antimikrobiális szer, egy fluorokinolon-származék gátolja a bakteriális DNS -girázt, amely despiralizálja a kromoszómális DNS- molekulák szakaszait . Ez egy széles spektrumú baktericid antimikrobiális gyógyszer (elsősorban a gram-negatív flóra ellen , ebből a szempontból közel áll az aminoglikozidokhoz ). Az aktivitás némileg csökken savas pH -értékeken . Baktericid hatással van a gram-pozitív mikroorganizmusokra csak az osztódási időszakban, a Gram-negatív szervezetekre - és a nyugalmi időszakban, mivel nemcsak a DNS-girázra hat, hanem sejtfal lízist is okoz . Megakadályozza a baktériumok genetikai anyagának átírását , ami a normál anyagcseréjükhöz szükséges , ami a baktériumok osztódási képességének gyors csökkenéséhez vezet. Hatásából adódóan nem fejlődik ki párhuzamosan rezisztencia más antibakteriális gyógyszerekkel szemben, amelyek nem tartoznak a girázgátlók csoportjába , így rendkívül hatékony a rezisztens baktériumokkal szemben, mint például az aminoglikozidok, penicillinek , cefalosporinok , tetraciklinek és sok más antibiotikum . Sparfloxacinra nagyon érzékenyek: Escherichia coli , Shigella , Salmonella , Citrobacter , Klebsiella , Enterobacter spp., Serratia , Hafnia , Edwardsiella , Proteus (indol pozitív és indol negatív), Providencia , Morganella , Yersinia ; Vibrio , Aeromonas , Plesiomonas , Pasteurella , Haemophilus , Campylobacter , Pseudomonas cepacia , Pseudomonas aeruginosa , Legionella spp., Neisseria , Moraxella , Acinetobacter spp., Brucella ; Staphylococcus , Listeria , Corynebacterium , Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia . Közepesen érzékeny: Gardnerella , Flavobacterium spp. , Alcaligenes , Streptococcus agalactiae , Enterococcus faecalis , Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus viridans , Mycoplasma hominis , Mycoplasma hominis , Mycoplasma tuberosis . Érzékenynek tekinthető: Enterococcus faecium , Ureaplasma urealyticum , Nocardia asteroides . Néhány kivételtől eltekintve az anaerob szervezetek közepesen fogékonyak (pl . Peptococcus , Peptostreptococcus ) vagy rezisztensek (pl . Bacteroides ). Nem hatékony a Treponema pallidum ellen . A gyógyszerrel szembeni rezisztencia rendkívül lassan fejlődik ki, mivel gyakorlatilag nem maradnak megmaradó mikroorganizmusok, és a bakteriális sejtekben nincsenek enzimek , amelyek inaktiválják. Más antimikrobiális gyógyszerekkel szembeni keresztrezisztenciát nem észleltek. A Pseudomonas aeruginosa és más Gram-negatív baktériumok elleni aktivitás tekintetében gyengébb a ciprofloxacinnál . A T ½ hosszabb, mint a ciprofloxaciné, ezért naponta 1 alkalommal írják fel. A ciprofloxacinhoz hasonlóan nem lép kölcsönhatásba a teofillinnel (nem gátolja a mikroszomális májenzimek aktivitását ). A fényérzékenységet okozó képesség közelebb áll a lomefloxacinhoz , mint más fluorokinolonokhoz. Posztantibiotikus hatása van : a mikroorganizmusok nem szaporodnak el 0,5-4 órán belül a gyógyszer plazmából való eltűnése után .

Farmakokinetika

A felszívódás orális adagolás után körülbelül 90%. A felszívódás nem változik étellel és tejjel együtt bevéve . Jól eloszlik a testszövetekben (kivéve a zsírokban gazdag szöveteket , például az idegszövetet ), koncentrációja az alsó légutak szöveteiben és folyadékaiban meghaladja a plazmakoncentrációt. Magas koncentrációban megtalálható az alveoláris makrofágokban . A terápiás koncentrációkat a nyálban , epében , belekben , hasi és kismedencei szervekben, vesékben és húgyúti szervekben , tüdőszövetben , hörgőváladékban , csontszövetben , izmokban , ízületi folyadékban és ízületi porcban , hashártya folyadékban , bőrben érik el . A cerebrospinális folyadékban és az intraokuláris folyadékban  a koncentráció a plazmakoncentráció 10%-a. Az eloszlási térfogat 2-3 l / kg, a plazmafehérjékkel  való kapcsolat körülbelül 45%. A TCmax 400 mg orális beadása után - 3-6 óra, a szövetekben a koncentráció 2-12-szer magasabb, mint a plazmában. A szérumkoncentráció lineárisan függ az elfogadott dózis nagyságától. A májban metabolizálódik, széklettel (30-50%) és vizelettel választódik ki ( tubuláris szűrés és tubuláris szekréció ), amelyeknek körülbelül 10%-a változatlan. T ½ - 16-30 óra, veseelégtelenségben szenvedő  betegeknél  - hosszabb. Krónikus veseelégtelenség esetén a vesén keresztül kiválasztódó gyógyszer százalékos aránya csökken, azonban 20 ml / perc feletti kreatinin-clearance (CC) esetén a szervezetben felhalmozódása nem történik meg, mivel az anyagcsere és a széklettel történő kiválasztódás párhuzamosan nő.

Javallatok

Érzékeny mikroorganizmusok (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli ) által okozott légúti fertőzések ; a középfül , az orrmelléküregek fertőzései , különösen, ha azokat Gram-negatív kórokozók okozzák, beleértve a Pseudomonast vagy a Staphylococcust; szemfertőzések; vesék és húgyutak , nemi szervek (beleértve az adnexitist is ), nem-gonokokkusz urethritis , prosztatagyulladás ; hasüreg fertőzései (például gyomor- bél traktus , epeúti , hashártyagyulladás bakteriális fertőzései ), bőr és lágy szövetek, csontok és ízületek fertőzései (például osteomyelitis ), szepszis , immunhiányos hátterű fertőzések , például immunszuppresszív gyógyszerekkel végzett kezelés vagy neutropeniás betegeknél . Gonorrhoea , chlamydia . Lepra .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , epilepszia , 18 év alatti életkor (hiányos csontvázképződés ), megnyúlt QT-intervallum vagy egyéb, az aritmiák kialakulását elősegítő tényezők ( hipokalémia , súlyos bradycardia , krónikus szívelégtelenség , pitvarfibrilláció ), glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-dehidrogenáz-hiány kudarc ; terhesség , laktáció .

Vigyázat

Agyi erek ateroszklerózisa , cerebrovaszkuláris baleset, epilepsziás szindróma , életkörülmények (szakmai tevékenység), amelyek nem teszik lehetővé az insoláció korlátozását , krónikus veseelégtelenség .

Adagolási rend

Felnőttek, bent, étkezéstől függetlenül (rágás nélkül, sok folyadék fogyasztása). A kezelés időtartama a betegség természetétől és súlyosságától, valamint a kórokozó típusától függ. Tüdőgyulladás , krónikus hörghurut súlyosbodása , arcüreggyulladás : az első napon 400 mg egyszer, majd 200 mg / nap 10 napig; 50 ml/perc alatti CC-s betegek - az első napon 400 mg egyszer, majd 200 mg 48 óránként Húgyúti fertőzések : az első napon 200 mg egyszer, majd 100 mg naponta egyszer 10-14 napon keresztül. Akut gonorrhoeás urethritis: 200 mg egyszer. Nem gonokokkusz urethritis: az első napon 200 mg egyszer, majd 100 mg naponta egyszer 6 napon keresztül. Lepra: 200 mg naponta egyszer 12 hétig.

Mellékhatások

Ellentmondásos biztonsági profilú gyógyszer [2] .

Hányinger , hasmenés , hányás , dyspepsia , hasi fájdalom, puffadás , étvágytalanság ; szédülés , fejfájás , fáradtság, szorongás, remegés ; álmosság , perifériás paralgézia (a fájdalom érzékelésének anomáliája), fokozott izzadás, megnövekedett koponyaűri nyomás , "rémálom" álmok, zavartság, depresszió , hallucinációk , pszichotikus reakciók, QT-intervallum kitágulás, agyi artéria trombózis ; íz- és szaglászavarok, látáskárosodás (pl . diplopia , színérzékelés megváltozása), fülzúgás, halláskárosodás; tachycardia ; vér "kipirulása" az arc bőrén, migrén , ájulás, eozinofília , leukopenia , granulocitopénia , vérszegénység , thrombocytopenia ; leukocitózis , trombocitózis , hemolitikus anémia , hypoprotrombinemia ; a "máj" transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása , kolesztatikus sárgaság (különösen korábbi májbetegségben szenvedő betegeknél); hypercreatininaemia , hyperbilirubinémia ; hiperglikémia , hematuria ; krisztalluria (elsősorban lúgos vizelettel és alacsony diurézissel ); viszketés, gyógyszerláz , pontos vérzések (petechiák ) ; erythema nodosum , erythema multiforme exudative (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát ), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma) ; hepatitis , hepatonecrosis ; az arc, az erek vagy a gége duzzanata ; légszomj ; ízületi fájdalom , asthenia , izomfájdalom , tendovaginitis , fényérzékenység .

Különleges utasítások

Kerülni kell az UV-sugárzást a kezelés ideje alatt és a kezelés befejezése után 3 napig. A krisztalluria kialakulásának elkerülése érdekében az ajánlott napi adag túllépése elfogadhatatlan, elegendő folyadékbevitel és a savas vizeletreakció fenntartása szükséges. Elszigetelt jelentések érkeztek a váll, a kar és a láb izmainak ( Achilles-ín ) inak megrepedésének lehetőségéről fluorokinolonok szedése közben. A kezelés alatt tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet, valamint a mentális és motoros reakciók sebességét igényelnek.

Interakció

Gyakorlatilag nem befolyásolja a teofillin , az orális hipoglikémiás szerek, a közvetett antikoagulánsok vérkoncentrációját . Az NSAID -ok (az acetilszalicilsav kivételével ) növelik a görcsrohamok kockázatát . Fe-tartalmú gyógyszerekkel, szukralfáttal , valamint Mg 2+ , Al 3+ és Ca 2+ , Zn 2+ tartalmú antacidokkal , valamint vassókkal történő orális adagolás a sparfloxacin felszívódásának csökkenéséhez vezet (ezt vagy fel kell írni előtte 1-2 órával vagy utána legalább 4 órával). Az étel szintén lelassítja a felszívódás sebességét, de nem változtatja meg annak teljességét, így koncentrációjának csúcsa körülbelül 30 perccel később következik be, mint éhgyomorra . A metoklopramid felgyorsítja a felszívódást, ami a plazma Cmax eléréséig eltelt idő csökkenéséhez vezet. Az Ia és III osztályú antiaritmiás szerek, bepridil , eritromicin , asztemizol , ciszaprid , pentamidin , triciklikus antidepresszánsok és fenotiazin egyidejű alkalmazása nem javasolt . Más antimikrobiális gyógyszerekkel kombinálva általában szinergizmus figyelhető meg ( béta-laktám antibiotikumok , aminoglikozidok, klindamicin , metronidazol ); sikeresen alkalmazható azlocillinnel és ceftazidim -mel kombinálva Pseudomonas által okozott fertőzések esetén; mezlocillin , azlocillin és más béta-laktám antibiotikumokkal - streptococcus fertőzések esetén; izoxazolpenicillinekkel és vankomicinnel -  staphylococcus fertőzésekkel; metronidazollal és klindamicinnel - anaerob fertőzésekre. Ciklosporinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a szérum kreatininszintjének növekedése figyelhető meg , ezért ezt a mutatót hetente kétszer kell ellenőrizni.

Jegyzetek

1. ↑ Az Orosz Föderáció kormányának 2011. december 7-i rendelete N 2199-r (html). "RG" - Szövetségi szám: 5660 (284) . Moszkva: Rosszijszkaja Gazeta (2011. december 16.). Letöltve: 2012. január 6. Az eredetiből archiválva : 2017. október 18.. (határozatlan)
2. ↑ Psaty, BM. A közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére használt antibiotikumok klinikai vizsgálatának tervezése és kiválasztott gyógyszerbiztonsági kérdések. (angol)  // Clin Infect Dis : folyóirat. - 2008. - December ( 47. kötet, 3. melléklet ). - P.S176-9 . - doi : 10.1086/591400 . — PMID 18986285 .

Linkek