Penicillinek

A penicillinek a β-laktám antibiotikumok  osztályába tartozó antimikrobiális szerek . Alexander Fleming fedezte fel 1929-ben [1] [2] .

A penicillinek természetes termelője a Penicillium nemzetséghez tartozó gombák, a természetes penicillinek közül a legaktívabb a benzilpenicillin , amelyet az 1940-es évek vége óta használnak. Az összes penicillin fő összetevője a 6-APA (6-aminopenicillánsav), amely β-laktámból és tiazolidingyűrűből áll . Minden penicillin csak a gyök szerkezetében különbözik.

Osztályozás

Jelenleg az összes penicillint 4 csoportra vagy generációra osztják:

Az első csoport a következőket tartalmazza:

• a természetben előforduló penicillinek (gombák által szintetizált) benzilpenicillin és fenoximetilpenicillin . Szűk hatásspektrumuk van a piogén coccusokkal és néhány gram-pozitív baktériummal szemben, mivel β-laktámjuk nincs védve a penicillinázok (egyes mikroorganizmusok által szintetizált enzimek, például Staphylococcus spp. ) hatásától .
• félszintetikus penicillinek, amelyek rezisztensek a penicillinázzal szemben, ezért a mikroorganizmusok szélesebb körének leküzdésére használják (coccusok, staphylococcusok, gram-pozitív és néhány gram-negatív baktérium). Ezek a következők: meticillin , oxacillin, nafcillin;
• kiterjesztett spektrumú aminopenicillinek amoxicillin , ampicillin ;

A 2-3 csoportba tartoznak a karboxipenicillinek (ticarcillin, karbenicillin);

A 4. csoportba tartoznak a széles antibakteriális spektrumú penicillinek:

• ureidopenicillinek (mezlocillin, azlocillin);
• amidinopenicillinek (mecillam).

Hatásmechanizmus

A penicillinek túlnyomórészt baktericid hatásúak. Megakadályozzák a peptidoglikán szintézisét, amely a bakteriális sejtfal fő komponense , azaz elnyomják a sejtfalkomponensek (például D-alanin) szintézisének transzpeptidáz reakcióját [3] . A peptidoglikán szintézisének blokkolása a baktérium halálához vezet.

A speciális enzimek  – a β-laktámokat elpusztító β -laktamázok – termelésével összefüggő mikroorganizmusok széles körben elterjedt rezisztenciájának leküzdésére úgynevezett védett penicillinek fejlesztettek ki, köztük olyan vegyületeket, amelyek visszafordíthatatlanul elnyomják a β-laktamázok ( béta-laktamáz ) aktivitását. inhibitorok ).

A rezisztencia kialakulásának egy másik módja is lehetséges - a penicillin-kötő fehérjék jellemző részeinek megváltozása.

Mivel az emlősökben hiányoznak a peptidoglikán és a penicillinkötő fehérjék , a penicillinek alig vagy egyáltalán nem okoznak súlyos mellékhatásokat. Néhány betegnél azonban allergiás reakciók alakulhatnak ki a penicillinre, ami bőrkiütések, gégeödéma és láz, anafilaxiás sokk formájában nyilvánulhat meg.

Jegyzetek

1. ↑ PENICILLINEK • Great Russian Encyclopedia – elektronikus változat . Letöltve: 2022. június 6. Az eredetiből archiválva : 2022. június 20. (határozatlan)
2. ↑ FLEMING • Great Russian Encyclopedia – elektronikus változat . Letöltve: 2022. június 6. Az eredetiből archiválva : 2022. június 15. (határozatlan)
3. ↑ L. S. Strachunsky, Yu. B. Belousov, S. N. Kozlov. Gyakorlati útmutató a fertőzés elleni kemoterápiához: A penicillincsoport (a link nem érhető el) . NIIAH SGMA. Hozzáférés dátuma: 2012. február 26. Az eredetiből archiválva : 2012. június 22. (határozatlan) 

Irodalom

• Gyógyszerkémia / A. P. Arzamastsev. - M. : GEOTAR-MED, 2004. - 640 p.

Szótárak és enciklopédiák	Nagy dán Nagy orosz horvát Britannica (online) Brockhaus
Bibliográfiai katalógusokban BNF : 119442602 GND : 4045094-6 J9U : 987007533961105171 LCCN : sh85099402 NDL : 00569084 NKC : ph211256 , ph270793