| Idelalisib | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 5-fluor-3-fenil-2-[( 1S )-1-( 7H -purin-6-il-amino)propil]-4( 3H )-kinazolinon |
| Bruttó képlet | C 22 H 18 FN 7 O |
| Moláris tömeg | 415,42 g/mol |
| CAS | 870281-82-6 |
| PubChem | 11625818 |
| gyógyszerbank | 09054 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L01XX47 |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az idelalisib (kódnevén „GS-1101” vagy „CAL-101” ) a szelektív foszfoinozitid-3-kináz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszer .
Az idelalisib a foszfoinozitid-3-kináz enzim p110δ katalitikus alegységének specifikus inhibitora . Azáltal, hogy ennek az alegységnek az ATP-kötő "zsebében" lévő ATP -molekulákat kompetitív módon helyettesíti , az Idelalisib az enzim teljes inaktiválását okozza.
Az idelalisib egy második vonalbeli terápia a B-sejtes krónikus limfocitás leukémia (B-CLL) visszaesésében szenvedő betegek számára. Az idelalisibet általában rituximabbal kombinálva alkalmazzák , de olyan betegeknél is alkalmazható, akiknél a rituximab-terápia ellenjavallt vagy hatástalan társbetegségek vagy a rituximab intoleranciája miatt. Follikuláris B-sejtes non-Hodgkin limfóma és kissejtes limfóma visszaesésében szenvedő betegek kezelésére is alkalmazzák. Az Idelalisib olyan betegeknél alkalmazható, akik korábban legalább két szisztémás kemoterápiás kúrát kaptak, de nem reagáltak, vagy akiknél a kezdeti válasz után kiújultak.
Klinikai tünetek: hasmenés, láz (hipertermia), fáradtság, hányinger, köhögés, tüdőgyulladás, hasi fájdalom, hidegrázás és bőrkiütés. A laboratóriumi patológia a következőket foglalhatja magában: neutropenia, hipertrigliceridémia, hiperglikémia és emelkedett májenzimek. "Az Idelalisib biztonságosságát és hatásosságát az FL kiújulásának és az SLL kiújulásának kezelésében egy klinikai vizsgálatban állapították meg, amelyben 123, lassan növekvő (lomha) non-Hodgkin limfómában szenvedő résztvevő vett részt. Minden résztvevőt Zydelig-gel kezeltek, és megvizsgálták a betegség teljes vagy részleges megszűnését. rákjuk kezelés után (objektív válasz vagy RRR.) Az eredmények azt mutatták, hogy a relapszusban szenvedő floridai betegek 54 százaléka és az SLL-ben szenvedők 58 százaléka tapasztalt POR-t [1] .
2014. július 23-án az FDA jóváhagyta az Idelalisibet a limfocitás leukémia különféle típusainak kezelésére. [egy]
Másnap azután, hogy az FDA jóváhagyta az Idelalisibot, az EMA is jóváhagyta a gyógyszert Európában történő kezelésre. [2]