| Doxiciklin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC |
|
| Bruttó képlet | C 22 H 24 N 2 O 8 |
| Moláris tömeg | 444,435 g/mol |
| CAS | 564-25-0 |
| PubChem | 54671203 |
| gyógyszerbank | 00254 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | A01AB22 , J01AA02 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 100% |
| Anyagcsere | máj, minimális |
| Fél élet | 18-22 óra |
| Kiválasztás | vizelet, széklet |
| Adagolási formák | |
| kapszulák, liofilizátum oldathoz, oldat intravénás beadáshoz, tabletták | |
| Az adagolás módjai | |
| orális, bukkális, intramuszkuláris, intravénás | |
| Más nevek | |
| Vidoccin, Xedocin, Unidox Solutab | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A doxiciklin egy félszintetikus, széles spektrumú tetraciklin antibiotikum , amelyet bakteriális etiológiájú fertőző betegségek , különösen borreliózis (Lyme-kór) kezelésére használnak.
A ZhNVLP tartalmazza .
A doxiciklint az állatgyógyászatban és az állattenyésztésben is használják [1] .
A doxiciklin nevű antibiotikumot az 1960-as évek elején szintetizálták. A tetraciklin csoport többi gyógyszeréhez hasonlóan az 1970-es évek óta aktívan alkalmazzák az állattenyésztésben állatok növekedési serkentőjeként. Az 1990-es években megfigyelték a mikroorganizmusok érzékenységének csökkenését minden tetraciklinre, beleértve az emberi fertőző betegségek kórokozóit is. 2006-ban az Európai Unióban, 2017-ben az Egyesült Államokban betiltották az antibiotikumok növekedésserkentőként történő használatát az állattenyésztésben. Ezt követően az állatgyógyászatban és az orvostudományban helyreáll a mikroorganizmusok érzékenysége a tetraciklin csoport összes antibiotikumára, beleértve a doxiciklint is [1] .
A mikroorganizmusok doxiciklinnel szembeni gyógyszerrezisztenciája keresztezi a tetraciklin csoportba tartozó más antibiotikumokat, valamint a kloramfenikolt [1] .
A doxiciklin hatékonysága a környezet savasságától függ , az optimális hatás 6,1-6,6 pH-értékben van [1] .
Más tetraciklinekhez hasonlóan a doxiciklin is kristályos anyag, amely vízben oldódik [1] .
A doxiciklin kémiai tulajdonságai megegyeznek más tetraciklin antibiotikumokkal. Reagál többértékű fémkationokkal, bórsavval, hidroxi-karbonsavak sóival ( glükonsav , almasav , citromsav és mások), oldhatatlan komplexeket képez velük. Száraz formában stabil, stabilitása a közeg pH-jától függ [1] .
Bakteriosztatikus hatása van, mivel gátolja a kórokozók fehérjeszintézisét [1] . Aktív aerob Gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae -t ), Bacillus anthracis , Listeria monocytogenes ; anaerob baktériumok: Clostridium spp. A doxiciklin az aerob Gram-negatív baktériumok ellen is hatásos: Neisseria gonorrhoeae , Escherichia coli , Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp ., Bordetella pertussis , valamint Rickettsia plasma spp ., Trepppone , Myema . és Chlamydia spp. Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp., Serratia spp ., A Bacteroides fragilis legtöbb törzse rezisztens a doxiciklinnel szemben .
A doxiciklin gyakorlatilag nem gátolja a normál bélmikroflórát [1] .
A doxiciklin nagy felszívódással és biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik. A doxiciklin hatóanyag több mint 90%-a a bélből a vérbe jut. Könnyen kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer felezési ideje körülbelül 10 óra [1] . Változatlan formában választódik ki a vizelettel (40%) és a széklettel (az epekiválasztás miatt kb. 60%) [2] .
A doxiciklin legmagasabb koncentrációja a szemben figyelhető meg. A doxiciklin kumulatív hatású (hosszan tartó használat során felhalmozódik) [1] .
A doxiciklint a doxiciklinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek kezelésére használják:
Terhesség, 8 év alatti gyermekek (a kalciummal oldhatatlan komplexek képződésének lehetősége a csontvázban, a fogzománcban és a fogak dentinjében), tetraciklinekkel szembeni túlérzékenység, porfiria, súlyos májelégtelenség, leukopenia, laktáció, myasthenia gravis (pl. intravénás beadás). Allergia a tetraciklinekre. A fogak képződése és fejlődése során alkalmazott tetraciklinek fejlődési rendellenességekhez vezethetnek, amelyek a tartós elszíneződéstől, akár (extrém súlyos esetekben) a növekedés teljes visszamaradásáig terjedhetnek. Ezért a létfontosságú indikációk kivételével a tetraciklinek alkalmazása a terhesség második felében, szoptatás alatt, valamint a 8. életév előtti gyermekeknél nem megengedett.
Terhesség és szoptatásA doxiciklin terhesség és szoptatás ideje alatt ellenjavallt . A doxiciklin átjut a placenta gáton. A fogak visszafordíthatatlan elszíneződését, zománc hypoplasiát , a csontnövekedés elnyomását és a magzati csontváz törékenységét , valamint elzsírosodott máj kialakulását okozhatja. Ha szükséges, a szoptatás ideje alatt történő alkalmazásnak le kell állítania a szoptatást. Gyakori fájdalom a gyomorban.
Óvatosan a doxiciklint a májfunkció megsértésére használják. Károsodott vesefunkció esetén az adag módosítása nem szükséges. A helyi irritáló hatások ( nyelőcsőgyulladás , gyomorhurut , gyomor-bélrendszeri fekélyek) megelőzése érdekében napközben, bő folyadékkal, étellel bevéve javasolt. A fényérzékenység esetleges kialakulásával összefüggésben a kezelés alatt és azt követően 4-5 napig korlátozni kell az insolációt .
A doxiciklint nem alkalmazzák 8 év alatti gyermekeknél, mivel a tetraciklinek (beleértve a doxiciklint is) a fogak hosszú távú elszíneződését, a zománc hypoplasiát és a vázcsontok longitudinális növekedésének lelassulását okozzák ebben a betegcsoportban.
Az intravénás beadásra szánt doxiciklin oldatot legkésőbb az elkészítése után 72 órával fel kell használni.
A fémionokat tartalmazó készítmények ( savkötők , vasat, magnéziumot, kalciumot tartalmazó készítmények) a doxiciklinnel inaktív kelátokat képeznek, ezért ezek egyidejű alkalmazását kerülni kell. Barbiturátokkal, karbamazepinnel, fenitoinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a doxiciklin koncentrációja a vérplazmában csökken a mikroszomális májenzimek indukciója miatt, ami az antibakteriális hatás csökkenésének oka lehet. Kerülni kell a penicillinek, cefalosporinok kombinációját, amelyek baktericid hatásúak és a bakteriosztatikus antibiotikumok (beleértve a doxiciklint) antagonistái. A doxiciklin felszívódását csökkentik az alumíniumot, magnéziumot és kalciumot tartalmazó savlekötők, a kalciumot tartalmazó élelmiszerek ( tej, túró ), vaskészítmények, nátrium-hidrogén-karbonát, magnézium tartalmú hashajtók, kolesztiramin és kolesztipol, ezért használatukat egymástól 1. 3 óra! A bél mikroflóra elnyomása miatt a doxiciklin csökkenti a protrombin indexet, ami a közvetett antikoagulánsok dózisának módosítását igényli. A doxiciklin szedése csökkenti a fogamzásgátlás megbízhatóságát és növeli az áttöréses vérzések előfordulását ösztrogéntartalmú orális fogamzásgátlók szedése közben. A retinol egyidejű alkalmazása növeli a koponyaűri nyomást [2] .
A gyógyszer olyan betegségekben szenvedő fiatal szarvasmarhák, sertések és madarak kezelésére szolgál, amelyek kórokozói érzékenyek a gyógyszer összetevőire. Az állatgyógyászatban egykomponensű formában és más antibiotikumokkal kombinálva is alkalmazzák. A gyógyszer hatásos a légzőrendszer, a gyomor-bél traktus és az urogenitális rendszer betegségei, vérmérgezés, colibacillosis, szalmonellózis, streptococcosis, erysipela, bakteriális és enzootikus tüdőgyulladás, chlamydia, MMA-szindróma, ízületi gyulladás, pododermatitis és egyéb betegségek kezelésében. .
A doxiciklin aktivitása csökkenti a tüdőt érintő gyulladásos károsodást, de az IB vakcinatörzs bélben történő replikációjának elnyomása és a vakcinázás utáni immunitás kialakulásának károsodásának veszélye nélkül. [3]
A gyógyszer nem alkalmazható lovak, macskák és kutyák kezelésére. A gyógyszer alkalmazása súlyos máj- és vesekárosodásban szenvedő állatoknál ellenjavallt. Tilos a gyógyszer alkalmazása állatok kezelésére a vemhesség második felében, laktáló állatok, tojótyúkok tojóidőszakában és tehenek kezelésére.
Az állatok húscélú levágása legkorábban a gyógyszer utolsó felhasználása után 14 nappal megengedett. A IV osztályba tartozik (alacsony veszélyességű anyagok). [négy]
| Fogászati készítmények ( ATC kód A01A ) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||
| |||||||||
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban ** — a gyógyszer regisztrálva van, de nincsenek megfelelő adagolási formák | |||||||||
| Antibiotikumok - fehérjeszintézis gátlók ( ATC kódok : J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 30S |
| ||||||||||
| 50S |
| ||||||||||
| EF-G |
| ||||||||||
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |||||||||||
| A reumás ízületi gyulladás alapvető gyógyszerei | |
|---|---|