| Vecuronium-bromid | |
|---|---|
| Vecuronium-bromid | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 1-[(2béta,3alfa,5alfa,16béta,17béta)-3,17-bisz-(acetil-oxi)-2-(1-piperidinil)androsztán-16-il]-1-metil-piperidinium-bromid |
| Bruttó képlet | C34H57BrN2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 557,827 g/mol |
| CAS | 50700-72-6 |
| PubChem | 39765 |
| gyógyszerbank | SÓ001200 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | M03AC03 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 100% (w/w) |
| Anyagcsere | máj 30% |
| Fél élet | 51-80 perc (veseelégtelenség esetén hosszabb) |
| Kiválasztás | Belek (40-75%) és vesék (30% változatlan gyógyszer és metabolitok formájában) |
| Adagolási formák | |
| liofilizátum oldatos intravénás beadáshoz | |
| Az adagolás módjai | |
| Intravénásan | |
| Más nevek | |
| Norkuron | |
A vecuronium-bromid egy nem depolarizáló, közepes hatású izomrelaxáns .
A vecuronium egy monokvaterner szteroid vegyület; szerkezete kvaterner metilcsoport nélküli pancuronium .
Alacsony kumulatív kapacitással rendelkezik. Kis mértékben befolyásolja a hisztamin felszabadulását . Gyenge ganglioblokkoló hatása van.
A Vecuronium a vázizomzat n-kolinerg receptorainak kompetitív acetilkolin antagonistája . Gyakorlatilag nincs ganglioblokkoló és m-antikolinerg hatása, ritkábban, más izomrelaxánsokkal összehasonlítva, elősegíti a hisztamin felszabadulását. A kezdeti egyszeri adag intravénás beadásakor az izomlazító hatás 1 percen belül jelentkezik; intubálási idő - 2-3 perc múlva; maximális hatás 3-5 percen belül (az adagtól függően); a maximális hatás időtartama 25-30 perc, ismételt adagolás esetén nem változik, a vázizom kontraktilitásának 25%-ának spontán felépülési ideje 25-40 perc, az átlagos hatástartam (a spontán gyógyulás ideje 95 a vázizom kontraktilitásának %-a) 45-65 perc. A gyógyszer 80-100 mcg/kg dózisú intravénás beadása után 1,5-2 perc alatt teljes neuromuszkuláris blokád alakul ki. A hatás időtartama 20-30 perc. Az ismételt beadás nem befolyásolja a hatás időtartamát.
Kommunikáció a plazmafehérjékkel - közepestől a magasig (60-80%). Kis mennyiségben áthatol a placentán (nincs klinikai jelentősége). A felezési idő 4 perc.
5-10% metabolizálódik a májban (az egyik metabolitnak csekély farmakológiai aktivitása van). T ½ - 65-75 perc. Az epével választódik ki - 65% (inaktív metabolitok formájában) és vesékben - 35% (változatlan formában). Gyengén kumulálódik.
A vázizmok ellazítása ( általános érzéstelenítésben végzett sebészeti beavatkozások során ); görcsös szindróma (beleértve más gyógyszerek túladagolásának hátterét vagy az elektromos áramnak való kitettséget is).
Túlérzékenység (beleértve a hisztaminnal , bromidokkal szemben).
Hörgőrák, szív- és érrendszeri betegségek , myasthenia gravis, elhízás , neuromuszkuláris transzmissziós rendellenességekkel járó betegségek, poliomyelitis ( előzmény ), májelégtelenség , sav-bázis és elektrolit egyensúlyhiány, légzésdepresszió, időskor, terhesség , szoptatás .
Adja be intravénásan. Felnőttek és 10 év feletti gyermekek tracheális intubáció esetén a kezdeti dózisban - 0,08-0,12 mg / kg. Fenntartó adagok a későbbi sebészeti beavatkozáshoz: Az első séma - 10-15 mcg / kg 25-40 perccel a kezdő adag után, majd - szükség szerint 12-15 percenként; A második adagolási rend 1 µg/kg/perc (0,8-1,2 µg/kg/perc), folyamatos intravénás infúzióban a szükséges ideig és a beteg válaszaként. Az elhízott betegeknél a számítás az "ideális" testtömeg értéke alapján történik. Érzéstelenítés során az enflurán vagy az izoflurán hátterében - 60-85 mcg / kg (azaz 15% -kal kevesebb, mint a kezdeti adag). 7 hetes és 1 éves gyermekek - egyéni adagok a beteg válaszától függően; felépülési idejük 1,5-szeresére nőhet. Az 1-10 éves gyermekeknek nagyobb adagokra lehet szükségük, mint a felnőtteknél, és gyakoribb fenntartó adagokra. Újszülötteknél az adagolási rendet nem állapították meg. Izomlazítás a műtéti bőrmetszés során újszülöttek és csecsemők számára - 45-50 mcg / kg, 5-7 éves gyermekek - 82 mcg / kg, 13-16 évesek - 55 mcg / kg. Az infúzió beadásakor az 5 éves gyermekeknek a sebességet kétszeresére kell növelniük a felnőttekhez képest.
Allergiás reakciók : ritkán - hörgőgörcs , ödéma , erythema , pruritus, bőrkiütés; gyakorisága ismeretlen - arrhythmia , csalánkiütés , laryngospasmus .
A szív- és érrendszer oldaláról: ritkán - vérnyomáscsökkenés , tachycardia ; gyakorisága ismeretlen - vérnyomáscsökkentő.
Egyéb: a gyakoriság ismeretlen - intracranialis hypertonia , rosszindulatú hyperthermia , myoglobinémia és myoglobinuria , amelyet rhabdomyolysis okoz (különösen gyermekeknél akut veseelégtelenséghez vezethet ), nyálfolyás.
Tünetek: túlzott vérnyomáscsökkenés, összeomlás , bénulás , hypopnea, apnoe , sokk .
Kezelés: A tüdő mesterséges lélegeztetése, az izomlazító hatás megszüntetésére - kolinészteráz gátlók ( neostigmin , piridostigmin ); tüneti terápia.
A hatás erősítését elősegíti a hipokalémia (például súlyos hányás , hasmenés , digitalizáció, diuretikus terápia után), hypermagnesemia , hypocalcaemia (például tömeges vérátömlesztés után ), hipoproteinémia , kiszáradás , acidózis , hypercapnia , cachexia . A vér pH -jának változásait , súlyos elektrolitzavarokat és kiszáradást a beadás előtt korrigálni kell . A frissen elkészített oldat 12 órán át sötét, hűvös helyen tárolható. Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a terhesség és szoptatás alatti alkalmazással kapcsolatban. Terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazás esetén mérlegelni kell az anya számára nyújtott előnyöket a magzatot érintő lehetséges kockázatokkal szemben. Tanulmányok kimutatták a gyógyszer biztonságosságát császármetszés esetén (a gyógyszer nem befolyásolja az Apgar-pontszámokat , a magzati izomtónust, az újszülött kardiovaszkuláris adaptációját, bár mindig szem előtt kell tartani a légzésdepresszió lehetőségét és az újszülöttek izomaktivitásának csökkenését). Magnézium-szulfátot kapó betegeknél a vekurónium-bromid adagját gondosan módosítani kell. A kezelés során a bromidokra túlérzékeny betegeknél keresztérzékenység léphet fel. Hipertermia esetén fokozható és meghosszabbítható a nem depolarizáló izomrelaxánsok hatása; hipotermiával - csökkenésük. A neuromuszkuláris vezetés teljes helyreállítása után 24 órán belül nem ajánlott olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatni, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik (beleértve az autóvezetést is).
Az antagonisták antikolinészteráz gyógyszerek ( prozerin stb.). Fokozza a hatást : halotán , éter , enflurán , izoflurán , metoxiflurán , ciklopropán , tiopentál , metohexitál , ketamin , fentanil , etomitade , nátrium - oxibutirát , dihidrátbatirát , polihidrátbamirát , polihidrátbamát , poliuretán izomrelaxánsok , sztreptocinamicostricin szerek _ , béta-blokkolók , tiamin , MAO gátlók , kinidin , protamin , alfa-blokkolók , imidazol , metronidazol , Mg 2+ sók . Csökkentse a hatást: propanidid , neosztigmin , edrofónium , noradrenalin , azatioprin , teofillin , NaCl , KCl , CaCl 2 . A vekurónium-bromid után adott depolarizáló izomrelaxánsok fokozhatják vagy csökkenthetik annak hatását. A depolarizáló izomrelaxánsok alkalmazása a nem depolarizáló izomrelaxánsok bevezetése előtt ez utóbbiak hatását fokozza (alkalmazásukat el kell halasztani, amíg a depolarizáló izomrelaxánsok hatása csökken). Opioid fájdalomcsillapítókkal egyidejűleg alkalmazva növeli a bradycardia és a hipotenzió kockázatát . Nem okoz mellékhatásokat a szív- és érrendszerre (szívritmuszavarok stb.), ha szívglikozidokkal egyidejűleg alkalmazzák .
4 mg (0,004 g) liofilizált vekurónium-bromidot (norkuront) tartalmazó injekciós üvegben, oldószeres ampulla (1 ml injekcióhoz való víz) felvitelével, 50 injekciós üveget és 50 ampullát tartalmazó csomagolásban.