Alprazolam

Alprazolam
Alprazolamum
Kémiai vegyület
IUPAC 8-klór-1-metil-6-fenil-4H- [ 1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin
Bruttó képlet C17H13CIN4 _ _ _ _ _
Moláris tömeg 308,7654 g/mol
CAS 28981-97-7
PubChem 2118
gyógyszerbank APRD00280
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport benzodiazepinek
ATX N05BA12
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető 80-90%
Plazmafehérje kötődés 80%
Anyagcsere Máj
Fél élet

Gyors: 11-13 óra [1]

Késés: 11-16 óra [1]
Kiválasztás vese
Adagolási formák
0,25 mg fehér (tojás alakú), 0,5 mg sárgás-rózsaszín és 1 mg kék-kék tabletta
Az adagolás módjai
orális
Más nevek
Alzolam, Alprazolam, Alprazolam Organic, Alpralide, Zoldak, Zolomax, Xanax, Cassadan, Lamoz, Neurol, Frontin, Helex,
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az alprazolam  egy közepes hatású szorongásoldó (szorongásoldó) gyógyszer , amelyet pánikbetegségek , szorongásos rendellenességek , például szorongásos zavarok vagy szociális fóbia kezelésére használnak . [2] [3] [4]

Kémiai szerkezete szerint az alprazolam közel áll a triazolamhoz , abban különbözik, hogy a 6-os pozícióban nincs Cl-atom. Az alprazolam kevésbé kifejezett hipnotikus hatással rendelkezik. Főleg a szorongás, a félelem érzésének rövid távú enyhítésére használják.

Történelem

A triazolobenzodiazepin szerkezetű vegyületek első vegyületeit az 1960-as évek végén állította elő az Upjohn cég (USA) szakemberei , azonban legalább 10 év telt el a triazolobenzodiazepin csoportba tartozó nyugtatók megjelenése előtt. Az 1981 óta forgalomban lévő alprazolam az[ hol? ] a legtöbbször felírt pszichofarmakológiai gyógyszer [5] .

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után a felszívódás gyors és teljes. TCmax  - 1-2 óra Kommunikáció a plazmafehérjékkel -  80%. Átjuthat a placentán , a vér-agy gáton , az anyatejbe . A plazma Css -értéke általában néhány (2-3) napon belül elérhető. A májban metabolizálódik inaktív vagy inaktív metabolitokká . A CYP3A4 , CYP3A5 és CYP3A7 izoenzimek részt vesznek a gyógyszer metabolizmusában . T1 / 2  - 11-16 óra Főleg a vesén keresztül választódik ki glükuronsavval alkotott vegyület formájában . A felhalmozódás az újbóli kinevezéskor minimális ( átlagos T1/2 -es benzodiazepinekre vonatkozik), a kezelés leállítása után a kiválasztódás gyors.

Javallatok

Szorongás és neurózis szorongással, feszültséggel, nyugtalansággal, ingerlékenységgel, alvászavarral, szomatikus rendellenességekkel. Pánikbetegségek (kezelés). Tremor (szenilis, esszenciális). Álmatlanság .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , kóma , sokk , myasthenia gravis , zárt szögű glaukóma (akut roham vagy hajlam), akut alkoholmérgezés (az életfunkciók gyengülésével), kábító fájdalomcsillapítók, altatók és pszichoaktív szerek; súlyos COPD (a légzési elégtelenség mértékének előrehaladása), akut légzési elégtelenség ; súlyos depresszió ( öngyilkossági hajlam jelentkezhet ); terhesség (különösen az első trimeszter), laktáció , életkor 18 éves korig (a biztonságosságot és a hatásosságot nem határozták meg).

Vigyázat

Májelégtelenség , krónikus veseelégtelenség , agyi és gerincvelői ataxiák , kábítószer-függőség anamnézisben , pszichoaktív szerektől való függőség, hiperkinézis , szerves agybetegség , pszichózis (paradox reakciók lehetségesek), hipoproteinémia , alvási apnoe (megállapított vagy gyanús), idős kor.

Mellékhatások

Az idegrendszer oldaláról

A kezelés kezdetén (különösen idős betegeknél) - álmosság, fáradtság, szédülés , csökkent koncentrációs képesség, ataxia , dezorientáció, lassuló mentális és motoros reakciók; ritkán - fejfájás , eufória , depresszió , remegés , memóriavesztés, mozgáskoordináció zavara, depressziós hangulat, zavartság, disztóniás extrapiramidális reakciók (kontrollálatlan mozgások, beleértve a szemet is), gyengeség, myasthenia gravis , dysarthria ; rendkívül ritkán - paradox reakciók (agresszív kitörések, zavartság, pszichomotoros izgatottság, félelem, öngyilkossági hajlam, izomgörcs , hallucinációk , izgatottság, ingerlékenység, szorongás, álmatlanság ).

A vérképző szervek részéről

Leukopenia , neutropenia , agranulocitózis ( hidegrázás , láz , torokfájás , túlzott fáradtság vagy gyengeség), vérszegénység , thrombocytopenia .

Az emésztőrendszerből

szájszárazság vagy nyáladzás, gyomorégés , hányinger , hányás , csökkent étvágy , székrekedés vagy hasmenés ; kóros májműködés , a " máj " transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, sárgaság .

Az urogenitális rendszerből

Vizelet inkontinencia , vizeletvisszatartás , károsodott veseműködés, csökkent vagy fokozott libidó , dysmenorrhoea .

Allergiás reakciók

Bőrkiütés , viszketés , a pikkelysömör súlyosbodása .

A magzatra gyakorolt ​​hatások

Teratogenitás (különösen az első trimeszterben), a központi idegrendszer depressziója, légzési elégtelenség és a szopási reflex elnyomása olyan újszülötteknél, akiknek édesanyja alkalmazta a gyógyszert.

Egyéb

függőség, kábítószer-függőség; a vérnyomás csökkentése ; ritkán - látásromlás ( diplopia ), fogyás, tachycardia . Az adag éles csökkentésével vagy a bevitel megszakításával elvonási szindróma (ingerlékenység, idegesség, alvászavarok, dysphoria , a belső szervek simaizomzatának görcsössége és a vázizmok görcse , deperszonalizáció , fokozott izzadás , depresszió, hányinger, hányás, remegés , észlelési zavarok, beleértve a hyperacusit , paresztéziát , fotofóbiát ; tachycardia , görcsök , ritkán - akut pszichózis).

Túladagolás

Tünetek (recepció 50-60 mg)

Álmosság, zavartság, csökkent reflexek , nystagmus , remegés, bradycardia , légszomj vagy légzési nehézség, alacsony vérnyomás, kóma .

Különleges utasítások

Az alprazolám-kezelés során a betegeknek szigorúan tilos etanolt használni . A gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát 18 év alatti betegeknél nem igazolták. Vese- / májelégtelenség és hosszú távú kezelés esetén a perifériás vér és a "máj" enzimek képének monitorozása szükséges . Azok a betegek, akik korábban nem szedtek pszichoaktív szereket, alacsonyabb dózisban "reagálnak" a gyógyszerre, mint az antidepresszánsokat , szorongásoldókat szedő vagy alkoholizmusban szenvedő betegek . Endogén depresszióban az alprazolam antidepresszánsokkal kombinálva is alkalmazható. Az alprazolám depresszióban szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor előfordultak hipomániás és mániás állapotok kialakulása. Más benzodiazepinekhez hasonlóan az alprazolám is képes gyógyszerfüggőséget okozni, ha hosszú ideig, nagy dózisban (4 mg-nál több / nap) alkalmazzák. Az alprazolam szedésének hirtelen abbahagyásával „megvonási” szindróma léphet fel (depresszió, ingerlékenység, álmatlanság, fokozott izzadás stb.), különösen hosszan tartó (8-12 hétnél hosszabb) használat esetén. Ha a betegek olyan szokatlan reakciókat tapasztalnak, mint fokozott agresszivitás, akut izgalmi állapotok, félelem, öngyilkossági gondolatok, hallucinációk, fokozott izomgörcsök, elalvási nehézségek, felületes alvás, a kezelést abba kell hagyni.

Terhesség alatt csak kivételes esetekben és csak "létfontosságú" indikációk esetén alkalmazzák. A terhesség első trimeszterében alkalmazva toxikus hatással van a magzatra, és növeli a veleszületett fejlődési rendellenességek kockázatát. Terhesség későbbi terápiás dózisainak bevétele az újszülött központi idegrendszerének depresszióját okozhatja. A terhesség alatti folyamatos használat fizikai függőséget okozhat, és az újszülöttnél "elvonási" szindróma alakulhat ki. A gyermekek, különösen fiatalabb korban, nagyon érzékenyek a benzodiazepinek központi idegrendszeri depresszív hatására. Közvetlenül szülés előtt vagy alatt történő alkalmazása légzésdepressziót, csökkent izomtónust, hipotóniát , hipotermiát és rossz szoptatást ( lomha baba szindróma ) okozhat az újszülöttben. A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli .

Interakció

Az alprazolam nem adható együtt más szorongásoldó szerekkel [6] :239 . A hatás kölcsönösen fokozódik az antipszichotikumok (neuroleptikumok), antiepileptikumok vagy hipnotikus szerek, valamint központi izomrelaxánsok , narkotikus fájdalomcsillapítók , etanol és általános érzéstelenítő gyógyszerek egyidejű kinevezésével . Ha imipraminnal kombinálják, az imipramin koncentrációja a vérplazmában megnő [6] :239 . A májenzimek mikroszomális oxidációjának gátlói növelik, az induktorok pedig csökkentik az alprazolam plazmakoncentrációját (ez valószínűleg megváltoztatja az alprazolam hatékonyságát). Az alprazolam fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatás súlyosságát a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hátterében . A klozapin egyidejű alkalmazása növelheti a légzésdepressziót. Csökkenti a levodopa hatékonyságát parkinsonizmusban szenvedő betegeknél . Növelheti a zidovudin toxicitását .

Mégse

Az alprazolámot hosszú hatástartamú benzodiazepinek vagy barbiturátok váltják fel, és dózisukat 7-10 nap alatt csökkentik: 7 nap - kis dózisokkal való rövid távú visszaélés esetén, 10 nap - nagy dózisok hosszan tartó visszaélése esetén. Az alprazolám-kezelés abbahagyásakor jelentkező megvonási szindrómát gyakran epilepsziás rohamok kísérik, ezért tanácsos fenobarbitállal helyettesíteni.

Jogi állapot

Az Orosz Föderációban a III. listán szerepel. Azon pszichotróp anyagok listája, amelyek forgalma az Orosz Föderációban korlátozott, és amelyek esetében az Orosz Föderáció jogszabályai és az Orosz Föderáció nemzetközi szerződései értelmében bizonyos ellenőrzési intézkedések kizárása megengedett. A gyógyszert a 148-1 / y-88 vényköteles nyomtatvány szerint adják ki.

Az Egyesült Államokban az alprazolam egy vényköteles gyógyszer, amelyet a Drug Enforcement Administration ír fel a Controlled Substances Act IV. jegyzéke szerint [7] .

A benzodiazepinek C osztályú gyógyszerek (4. függelék) [8] a brit kábítószerrel való visszaélések osztályozási rendszere [8] szerint, ami azt jelenti, hogy az Egyesült Királyságban az alprazolam nem kapható az NHS-ben, és csak magánreceptre kapható [9] .

Írországban az alprazolam a 4. listán szereplő gyógyszer [10] .

Svédországban az alprazolam a IV. listán (4. listán) szereplő vényköteles gyógyszer a Drugs Act (1968) értelmében [11] .

Hollandiában az alprazolam az ópiumtörvény 2. listája, és vényre kapható.

Németországban az alprazolam általában legfeljebb 1 mg-os adagban írható fel. A nagyobb dózisokat Anlage III készítményként írják fel, és speciális receptúra ​​szükséges.

Ausztráliában az alprazolam eredetileg a 4. listán szereplő gyógyszer volt (csak vényköteles); 2014 februárjától azonban a Schedule 8 gyógyszer lett, ami szigorúbb követelményeket támaszt vele szemben [12] .

A Fülöp-szigeteken az alprazolam a 2002-es Complex Dangerous Drugs Act értelmében jogilag "veszélyes drognak" minősül, a pszichotróp anyagokról szóló 1971-es egyezményben [13] felsorolt ​​többi gyógyszerrel együtt . A veszélyes kábítószerek, köztük az alprazolam behozatalához a Fülöp-szigeteki Kábítószer-ellenőrzési Ügynökség engedélye szükséges [14] .

Külföldi szállítás feltételei

A világ számos országában szigorúan tilos az alprazolam külföldre szállítása e gyógyszer kábító hatása miatt, még pszichiáter igazolásával is. Az alprazolámot a határon átcsempészett személyre életfogytig tartó beutazási tilalomtól a kábítószer-csempészettel kapcsolatos büntetőeljárás megindításáig terjedő szankciók sújthatók.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Az alprazolamot szigorúan pszichiáter receptje szerint szabadítják fel.

Irodalom

  • Bondarev V.G., Shiryaev G.P., Pavlova E.N. Alprazolam, mint az akut stresszzavarok sürgősségi ellátásának eszköze (gyakorlati megfigyelések) // Mentális zavarok modern terápiája. - 2007. - 4. sz .
  • Zavyalova N. E., Salmina-Khvostova O. I. Alprazolam a pánikbetegség kezelésében ambuláns környezetben // Mentális rendellenességek az általános gyógyászatban. - 2012. - 1. sz . - S. 39-41 .
  • Yastrebov DV Alprazolam ma: 30 éves vita az egyéni indikációkról és a biztonságról // Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. - 2012. - 1. sz . - S. 62-68 .
  • Aleksandrovsky, Yu.A. A nyugtatók klinikai farmakológiája / Yu.A. Alekszandrovszkij. — M.: Orvostudomány, 1973. — S. 3.
  • Mashkovsky, M. D. Gyógyszerek. - 15. kiadás / M.D. Mashkovsky. - M .: Új Hullám, 2005. - S. 72-86. — 1200 s
  • Kis orvosi lexikon. — M.: Orvosi enciklopédia. 1991-96
  • A benzodiazepinek teljes története. - hetedik / Jack R. Cooper [et all]. – USA: Oxford University Press, 1996
  • Ludwig, BJ Néhány 1,3-propándiolból származó görcsoldó szer / BJ Ludwig, EC Piech // Journal of the American Chemical Society. - 1951. - T. 73. - Sz. 12. - S. 5779-5781

Jegyzetek

  1. ↑ 1 2 Alprazolam monográfia szakembereknek . Drugs.com (2017. november 13.). Letöltve: 2018. október 25. Az eredetiből archiválva : 2010. december 7.
  2. ↑ Pánikzavarral foglalkozó munkacsoport. Az APA gyakorlati útmutatója pánikbetegségben szenvedő betegek kezelésére  . — 2. - 2009. - doi : 10.1176/appi.books.9780890423905.154688 .
  3. ↑ Az FDA által jóváhagyott címkézés a Xanax 2011.08.23-i felülvizsgálatához (PDF) 4. Szövetségi Gyógyszerügyi Hatóság (2011. augusztus 23.). Szorongásos betegségek – A XANAX tabletták (alprazolam) a szorongásos zavar kezelésére (ez az állapot leginkább a generalizált szorongásos zavar APA Diagnosztikai és Statisztikai Kézikönyvének [DSMIII-R] diagnózisának megfelelő állapot) vagy a szorongásos zavar tüneteinek rövid távú enyhítésére javallt. szorongás. A mindennapi élet stresszével járó szorongás vagy feszültség általában nem igényel szorongásoldó kezelést... Pánikbetegség – A XANAX pánikbetegség kezelésére is javallott, agorafóbiával vagy anélkül... A XANAX hatékonyságának bizonyítása szisztematikus módszerekkel a klinikai vizsgálat időtartama szorongásos rendellenesség esetén 4 hónapra, pánikbetegség esetén 4-10 hétre korlátozódik; a pánikbetegségben szenvedő betegeket azonban nyílt alapon kezelték, anélkül, hogy az előnyök nyilvánvalóan csökkennének. Az orvosnak időnként újra kell értékelnie a gyógyszer hasznosságát az egyes betegek számára." Letöltve: 2011. szeptember 14. Az eredetiből archiválva : 2012. április 16..
  4. ↑ Xanax (alprazolam) klinikai farmakológia – vényköteles gyógyszerek és gyógyszerek az RxList-nél . RxList . First DataBank (2008. július). Letöltve: 2016. június 22. Az eredetiből archiválva : 2018. október 12..
  5. ↑ Yastrebov D.V., Szociális és Igazságügyi Pszichiátriai Állami Kutatóközpont. V. P. Serbsky, Moszkva: "Alprazolam ma: 30 év vita az egyéni teljesítményről és biztonságról."
  6. ↑ 1 2 A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .
  7. ↑ DEA, Drug Scheduling (hivatkozás nem érhető el) . DEA. Letöltve: 2008. október 31. Az eredetiből archiválva : 2008. november 4.. 
  8. ↑ A kábítószerrel való visszaélésről szóló 1971. évi törvény (38. o.) . Az Egyesült Királyság Statute Law adatbázisa (1991). Letöltve: 2020. június 25. Az eredetiből archiválva : 2010. november 27.
  9. ↑ British Medical Association , Nagy-Britannia Királyi Gyógyszerészeti Társasága . 4.1.2: Anxiolitikumok // British National Formulary (BNF 60). - Egyesült Királyság: BMJ Group és RPS Publishing, 2010. szeptember. -  212. o . - ISBN 978-0-85369-931-6 .
  10. ↑ A kábítószerekkel való visszaélésről szóló rendelet (módosítás) . Ír törvénykönyv . Legfőbb Ügyészség (1993). Letöltve: 2020. június 25. Az eredetiből archiválva : 2015. január 30.
  11. ↑ Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 2011:10) om förteckningar över narkotika  (svéd)  (nem elérhető link) . Svédország: Läkemedelsverket (2011. október). Letöltve: 2020. június 25. Az eredetiből archiválva : 2013. május 16.
  12. ↑ Az alprazolam jövő évtől átütemezve (a link nem elérhető) (2013). Letöltve: 2020. június 25. Az eredetiből archiválva : 2014. március 27. 
  13. ↑ 2002. évi átfogó veszélyes kábítószer-törvény . The LawPhil Project (2002). Letöltve: 2018. augusztus 17. Az eredetiből archiválva : 2018. szeptember 15.
  14. ↑ A BOC szabályozott és tiltott kábítószereket foglalt le a NAIA , GMA News oldalán  (2015. október 15.). Archiválva az eredetiből: 2020. június 27. Letöltve: 2020. június 25.

Linkek

 Anxiolitikumok (nyugtatók) -  ATC kód N05B
benzodiazepin származékok
Difenil-metán származékok
Karbamátok
Egyéb anxiolitikumok
* — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban
  Ugrás a Wikidata elemre  Szótárak és enciklopédiák